2025-07-30
作者：
康必行-小茜
劳拉替尼（Lorlatinib）作为第三代ALK/ROS1抑制剂，通过高效穿透血脑屏障与广泛耐药突变覆盖能力，为ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，尤其是伴脑转移或耐药的患者，提供了突破性治疗方案。其独特的中枢神经系统疗效与精准靶向机制，正改变肺癌治疗的传统模式。
劳拉替尼的核心机制在于抑制ALK和ROS1两种致癌蛋白的异常活性。其高选择性结合能力不仅覆盖ALK的多种耐药突变（如G1202R、L1198F等），还有效阻断ROS1突变驱动的肿瘤生长。关键优势在于其优异的血脑屏障渗透性，使药物在脑组织达到高浓度，从而精准抑制脑转移病灶。这一特性解决了多数靶向药难以控制脑转移的难题，显著提升患者预后。
劳拉替尼适应症明确限定于：成人ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC，包括一线或多线治疗后进展的患者；以及ROS1阳性晚期NSCLC。特别适用于存在脑转移或对其他ALK-TKI耐药的患者，其广泛突变覆盖能力为患者提供了关键治疗选择，填补了脑转移治疗的空白。
药物以每日一次口服100mg给药，可随或不随食物服用。治疗期间需定期监测血脂、心电图及神经系统症状，因可能引起高胆固醇、PR间期延长或认知障碍。副作用管理需个体化，如出现严重水肿、周围神经病变或肺炎，需暂停或调整剂量。特殊人群如妊娠禁用，肝肾功能不全者需谨慎评估，避免与强CYP3A抑制剂同服。
劳拉替尼以精准靶向、卓越的脑转移控制及广泛的耐药突变覆盖能力，为ALK/ROS1阳性NSCLC患者开辟了新的生存路径。其显著的疗效数据、可控的安全性以及联合疗法的潜力，正推动肺癌治疗向更精准、个体化的方向迈进。未来，劳拉替尼将持续为更多患者带来生存希望，成为难治性肺癌治疗不可或缺的靶向药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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