莫博塞替尼/莫博替尼(MOBOCERTINIB)为EGFR外显子20插入突变肺癌患者突破治疗困境

　　EGFR基因突变是非小细胞肺癌（NSCLC）的常见驱动因素，但其中约10%-15%的外显子20插入突变（ex20ins）却让患者陷入治疗僵局。这类突变会导致EGFR蛋白构象异常，传统EGFR抑制剂（如吉非替尼、奥希替尼）因无法有效结合突变位点，疗效甚微，患者往往只能依赖化疗，副作用大且效果有限。莫博赛替尼出现，正是为这部分“难治性”患者量身定制的“精准钥匙”。其治疗原理聚焦于与EGFR ex20ins突变蛋白的高亲和力结合——通过优化分子结构，精准嵌入突变位点的“口袋”，抑制异常激活的EGFR信号通路，阻断肿瘤细胞增殖与存活。这种“定制化”阻断机制，使其对ex20ins突变的抑制活性较传统药物提升数倍，同时减少对野生型EGFR的误伤。

　　适用症状上，莫博赛替尼主要用于治疗携带EGFR ex20ins突变的晚期NSCLC患者，无论是否接受过化疗或其他靶向治疗。这类患者因传统药物无效，疾病常快速进展，急需能针对性抑制突变的新药。使用方法为口服给药，每日一次，推荐剂量160mg（部分患者可调整至120mg），食物不影响吸收，生物利用度约75%，患者依从性较高。药物主要通过肝脏CYP3A4酶代谢，中重度肝功能不全者需谨慎，但轻中度异常者仍可安全使用。

　　莫博赛替尼功能药效的核心数据来自关键临床试验：针对铂类化疗进展后的ex20ins突变患者，莫博替尼治疗的客观缓解率（ORR）达28%，中位无进展生存期（PFS）7.3个月，较化疗的3.0个月显著延长。与同类靶向药对比，部分药物因结合力不足，ORR仅15%-20%；莫博替尼凭借更高的亲和力，不仅肿瘤缩小更明显，且疾病控制率（DCR）达78%，意味着更多患者能从治疗中获益。

　　莫博赛替尼临床曾收治一位62岁女性患者，确诊EGFR ex20ins突变肺癌后，先后接受化疗和一代EGFR抑制剂，均因无效停药。肿瘤标志物持续升高，肺部病灶从3cm增至5cm。换用莫博替尼口服治疗，8周复查显示肺部病灶缩小35%，肿瘤标志物回落至正常范围，至今已维持治疗10个月，生活状态良好。这一案例直观体现了其对难治性突变的突破性疗效。

　　EGFR ex20ins突变曾被称为“靶向治疗盲区”，莫博替尼通过精准的分子设计，为这部分患者打开了靶向治疗的大门。随着对其耐药机制的深入研究，未来或能与化疗、免疫治疗联合，进一步延长患者生存期，让更多“无药可用”的患者重获希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博塞替尼/莫博替尼(MOBOCERTINIB)为特定NSCLC患者带来生存希望与生活质量的提升

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