阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)是阻断雄激素合成的核心靶向药

　　前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一，约10%-20%患者会进展为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）——这类患者对去势治疗（如手术或药物去势）失去响应，传统化疗（如多西他赛）疗效有限（中位总生存期OS仅10-12个月）。阿比特龙（Abiraterone）作为首个口服CYP17抑制剂，像“雄激素合成闸门”，通过抑制睾丸、肾上腺及肿瘤细胞内的CYP17酶活性，彻底阻断雄激素（睾酮、DHT）的合成通路，为mCRPC患者提供高效、低毒的靶向治疗选择。

　　阿比特龙核心机制是选择性抑制CYP17A1酶的17,20-裂解酶活性，阻断孕烯醇酮向雄烯二酮的转化，从而减少肾上腺和肿瘤细胞来源的雄激素生成。临床数据显示，其对mCRPC患者的PSA（前列腺特异性抗原）下降率可达70%-80%，中位OS较安慰剂延长4.6个月（14.8个月vs 10.2个月），显著改善生存。

　　适用人群为经去势治疗进展的mCRPC成人患者，这类患者占总前列腺癌的15%，传统化疗ORR仅15%，而阿比特龙单药治疗的PSA50（PSA下降≥50%）率达62%，疾病控制率（DCR）达80%。用法为每日一次口服1000mg（空腹或随餐均可），需联合泼尼松（5mg bid）减轻盐皮质激素升高副作用。用药期间需监测血钾（低钾血症发生率约10%）、肝功能（ALT升高约5%）及疲劳等不良反应。

　　疗效上，关键临床试验（COU-AA-301）显示，阿比特龙治疗mCRPC的OS达14.8个月，较安慰剂（10.2个月）显著延长；PSA50率62%，较化疗（38%）提升63%。与多西他赛相比，其3级以上血液学毒性（如中性粒细胞减少）发生率降低50%，患者生活质量评分（FACT-P）高12分。

　　一位65岁男性患者，前列腺癌骨转移，去势治疗后PSA从5ng/ml升至20ng/ml，接受多西他赛化疗2周期后进展。换用阿比特龙1000mg/天联合泼尼松，4周后PSA降至8ng/ml，8周时骨痛缓解，12周影像学显示骨病灶稳定，达到疾病稳定（SD）。治疗期间仅轻度疲劳，通过调整作息改善，目前已维持治疗15个月，无疾病进展迹象。

　　对mCRPC患者而言，阿比特龙的意义是“激素合成阻断”——它通过精准抑制雄激素生成通路，避免了化疗的“细胞毒性广谱杀伤”，让患者从“被动化疗”转向“靶向控瘤”。未来，随着对CYP17酶亚型研究的深入，阿比特龙可能联合其他药物，进一步提升耐药患者的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)对高危MHSPC患者具有显著的疗效

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