塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)为RET融合阳性晚期肺癌患者提供精准靶向治疗

　　塞普替尼是一种高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，其治疗原理在于精准靶向RET基因融合或突变驱动的肿瘤生长信号通路。在非小细胞肺癌中，约有1%-2%的患者存在RET基因融合，这种遗传学改变会导致RET蛋白持续性激活，进而驱动肿瘤细胞异常增殖。塞尔帕替尼通过与ATP竞争性结合RET激酶结构域，有效抑制RET磷酸化及其下游信号传导，从而抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。与多靶点激酶抑制剂相比，塞尔帕替尼对RET靶点具有高度选择性，这种精准靶向特性使其在发挥强效抗肿瘤活性的同时，显著降低了脱靶效应带来的不良反应。

　　该药适用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者，以及需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童患者。推荐剂量依据体重进行调整：50公斤及以上患者每次160毫克每日两次口服，低于50公斤患者每次120毫克每日两次。关键临床试验数据显示出卓越疗效，在经治的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，独立评审委员会评估的客观缓解率达到64%，中位缓解持续时间达到17.5个月。更令人鼓舞的是，对于基线存在脑转移的患者，颅内客观缓解率高达91%，展现出强大的血脑屏障穿透能力。与传统的多靶点抑制剂相比，塞普替尼在疗效和安全性方面都展现出明显优势。

　　一位52岁肺腺癌患者的治疗历程充分体现了其临床价值。该患者确诊时已伴有脑转移，基因检测发现KIF5B-RET融合。在铂类化疗进展后，开始使用塞尔帕替尼治疗。用药2周后，患者咳嗽、气促症状明显改善，4周后头颅MRI显示脑转移灶显著缩小。治疗期间出现轻度谷丙转氨酶升高和口干，经对症处理后缓解。持续治疗18个月期间，患者病情保持稳定，日常生活质量良好。这个案例说明，塞尔帕替尼不仅对全身病灶有效，对脑转移灶同样具有强效控制作用，为RET融合阳性肺癌患者提供了全面保护。虽然需要定期监测肝功能、电解质等指标，但其精准的靶向特性和卓越的疗效使其成为该人群的重要治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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