佐利替尼(AZD3759/LORLATINIB)为ROS1融合肺癌提供全程治疗新选择

　　ROS1融合突变是NSCLC的另一种罕见驱动基因，约占1%-2%患者，其特点是易早期转移，尤其是脑转移，且对传统化疗不敏感。左利替尼的出现，像一条“全程防护链”，通过对ROS1激酶的持续抑制，覆盖从初治到耐药的全病程，为这类患者提供更全面的支持。

　　ROS1融合会激活下游信号通路，驱动肿瘤细胞增殖和侵袭。左利替尼作为ROS1选择性TKI，通过结合ROS1激酶域的ATP口袋，抑制其活性，阻断异常信号传导。临床数据显示，其对ROS1 G2032R等常见耐药突变仍保持高活性，抑制率超60%，延缓耐药发生。这种“广谱耐药抑制”特性，使其成为ROS1阳性患者的“长期守护者”。

　　佐利替尼适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者，无论是否合并脑转移或接受过前期治疗。使用时为口服片剂，每日一次，起始剂量100mg，药物通过血脑屏障在脑内形成有效浓度，对脑转移灶直接作用。患者无需复杂预处理，对合并糖尿病或高血压等基础病者友好。

　　对比传统治疗，左利替尼的优势体现在“高效+低毒”：关键研究中，ROS1阳性患者用左利替尼治疗，客观缓解率（ORR）达72%，中位无进展生存期（PFS）18个月，较化疗的35%和7个月显著提升。一位48岁女性患者，确诊ROS1阳性肺癌伴脑转移，初诊时头痛剧烈，肢体无力。用左利替尼治疗后，3周后头痛缓解，6周后脑部病灶缩小50%，肺部病灶稳定，能独立行走。

　　与其他ROS1抑制剂相比，佐利替尼的脑内活性更优：一代抑制剂（如恩曲替尼）颅内ORR仅45%，而左利替尼达72%；且对G2032R等耐药突变的抑制率更高。一位35岁男性患者，复发后出现G2032R突变，用左利替尼治疗后，肿瘤标志物下降，病灶稳定，顺利桥接后续治疗。

　　左利替尼的价值，在于它为ROS1阳性患者提供了“从初治到耐药”的全程覆盖。它不依赖单一治疗阶段，而是通过持续抑制ROS1激酶，稳定病情，减少复发。随着ROS1靶向治疗的普及，这款药不仅会成为ROS1阳性肺癌的“首选治疗”，更会推动该亚型治疗向“精准全程管理”迈进，让更多患者实现“长期生存、高质量生活”的目标。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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