吉瑞替尼/适加坦(XOSPATA)为复发难治急性髓系白血病患者提供靶向治疗

　　吉瑞替尼是一种高选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，其治疗原理在于精准靶向FLT3基因突变驱动的白血病细胞增殖信号通路。在急性髓系白血病中，约30%的患者存在FLT3基因突变，其中最常见的是内部串联重复突变，这种突变导致FLT3受体酪氨酸激酶持续性激活，促进白血病细胞异常增殖和存活。吉瑞替尼通过竞争性结合FLT3受体的ATP结合位点，抑制其自磷酸化及下游信号传导，从而诱导白血病细胞凋亡并抑制其增殖。与第一代FLT3抑制剂相比，吉瑞替尼对FLT3-ITD和FLT3-TKD突变都具有更强效的抑制活性，且对野生型FLT3的选择性更高，这有助于提高疗效并减少脱靶毒性。

　　该药适用于治疗经检测确认存在FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。推荐起始剂量为每日一次口服120毫克，需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。关键临床试验数据显示，与挽救性化疗相比，吉瑞替尼单药治疗显著改善了患者的总生存期，中位总生存期达到9.3个月，而化疗组为5.6个月。在FLT3-ITD突变阳性患者中，吉瑞替尼治疗的完全缓解率或完全缓解伴部分血液学恢复的比率达到34%，显著高于化疗组的15.3%。与多靶点激酶抑制剂相比，吉瑞替尼对FLT3靶点具有更高的选择性，这使其在疗效和安全性方面都展现出优势。

　　一位58岁复发急性髓系白血病患者的治疗经历体现了吉瑞替尼的价值。该患者确诊时FLT3-ITD突变阳性，在标准"7+3"方案诱导化疗后获得完全缓解，但巩固治疗后6个月出现骨髓复发。鉴于其FLT3突变状态，转为使用吉瑞替尼单药治疗。用药4周后骨髓穿刺显示原始细胞比例从治疗前的42%降至8%，达到完全缓解伴部分血液学恢复。治疗期间出现分化综合征，表现为发热和呼吸困难，经及时使用地塞米松后迅速缓解。患者持续治疗11个月，期间定期监测FLT3突变负荷持续下降。这个案例说明，吉瑞替尼为FLT3突变阳性的复发难治急性髓系白血病患者提供了有效的靶向治疗选择。虽然需要密切监测分化综合征等特殊不良反应，但其精准的靶向特性显著改善了这类高危患者的预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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