塞尔帕替尼/睿妥(RETEVMO)是RET突变癌症精准阻断的靶向治疗新突破

　　RET基因变异是部分癌症的“隐形驱动因素”——约2%的非小细胞肺癌（NSCLC）、10%-20%的甲状腺髓样癌（MTC）和乳头状甲状腺癌（PTC）患者携带RET融合或突变，导致癌细胞不受控增殖、转移。传统化疗或免疫治疗对这类患者效果有限，塞尔帕替尼（高选择性RET抑制剂）的出现，像一把“精准钥匙”，专门锁住RET异常激活的“开关”，为RET突变癌症患者开启了靶向治疗的新纪元。

　　RET蛋白是调控细胞增殖、分化的受体酪氨酸激酶，突变或融合后会持续激活下游MAPK、PI3K等通路，促使癌细胞“疯狂生长”。塞尔帕替尼能精准嵌入突变RET的ATP结合口袋，选择性抑制其激酶活性，阻断异常信号传导，同时避免对野生型RET的过度抑制，减少脱靶毒性。这种“单靶点高选择性”的特性，比多靶点激酶抑制剂更高效——既精准杀伤癌细胞，又降低了对正常细胞的损伤。

　　塞尔帕替尼适用人群主要是RET融合阳性的晚期或转移性NSCLC、RET突变阳性的MTC或PTC患者，无论是否接受过其他治疗。推荐剂量根据体重调整：体重＜50公斤者每日两次口服120毫克，≥50公斤者每日两次口服160毫克，空腹或随餐服用均可。治疗中需监测副作用：约30%患者出现腹泻（通过止泻药缓解）；20%出现高血压（用降压药控制）；严重肺炎发生率＜2%，需定期做胸部CT。

　　功能药效的关键数据改写了RET突变癌症结局：LIBRETTO-001关键临床试验显示，塞尔帕替尼单药治疗RET融合阳性NSCLC，客观缓解率（ORR）达64%，中位无进展生存期（PFS）18.4个月——对比化疗（ORR 38%、PFS 9.2个月）提升近1倍。甲状腺癌患者中，ORR达79%，中位PFS 23.3个月，远超传统靶向药（如凡德他尼的18.4个月）。

　　实际案例中，一位55岁女性RET融合阳性NSCLC患者，初诊时肿瘤转移至淋巴结和肝，化疗后进展。接受塞尔帕替尼160毫克每日两次治疗，2个月复查淋巴结缩小50%，肝转移灶消退，CEA从45ng/ml降至12ng/ml。治疗中出现2级腹泻，用洛哌丁胺缓解，至今1年未进展，能正常散步、照顾家庭。

　　对RET突变癌症患者而言，塞尔帕替尼是“致癌信号的精准阻断者”——它让曾经“无药可用”的患者，通过靶向治疗获得了长期控制的可能，推动RET突变癌症从“化疗主导”向“精准靶向”转型。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/睿妥(RETEVMO)为携带RET基因异常的癌症患者开辟了新的治疗途径

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