达拉非尼/泰菲乐(TAFINLAR)为BRAF突变黑色素瘤提供靶向阻断

　　黑色素瘤是皮肤癌中最凶险的类型，约50%的患者携带BRAF V600突变——这种突变会激活MAPK信号通路，促使癌细胞不受控制地增殖、转移。传统化疗对这类患者疗效有限，单靶点治疗易因通路反馈激活导致耐药。达拉非尼的出现，为这类“信号失控”的黑色素瘤患者提供了精准的“上游拦截”方案。

　　达拉非尼的核心机制是“选择性抑制BRAF激酶活性”：作为BRAF V600特异性抑制剂，它能直接结合突变型BRAF蛋白的ATP结合口袋，阻断其激酶活性，抑制下游MEK、ERK的磷酸化，从而切断癌细胞增殖的信号传导。与传统化疗的“无差别杀伤”不同，它仅针对BRAF突变的癌细胞，对正常细胞影响极小。研究显示，达拉非尼对BRAF V600E突变的抑制活性是野生型BRAF的100倍以上，精准性显著。

　　临床使用时，达拉非尼推荐剂量为每日两次口服150mg（空腹或随餐），对脑转移患者需调整剂量。关键临床试验（COMBI-d研究）数据显示，对于初治BRAF V600E突变黑色素瘤患者，达拉非尼单药治疗的客观缓解率（ORR）达50%，中位无进展生存期（PFS）为9.3个月；联合曲美替尼时，ORR提升至67%，PFS延长至11.4个月。安全性方面，3级以上不良反应主要为发热（12%）和皮疹（10%），多为轻中度，通过剂量调整可控制。

　　一位48岁男性患者，确诊BRAF V600E突变黑色素瘤伴肺转移，初治接受化疗后肿瘤仅缩小10%，3个月后进展。换用达拉非尼单药治疗，第4周复查CT显示肺部病灶缩小35%，皮肤转移灶消退；8周后PET-CT提示全身病灶代谢活性降低。治疗6个月，患者仍维持部分缓解，能正常工作。他说：“这个药让我的肿瘤控制住了，副作用也比化疗轻很多。”

　　对BRAF突变黑色素瘤患者，达拉非尼的意义在于“精准拦截信号源头”。它不依赖化疗的毒性杀伤，而是直接阻断BRAF激酶的活性，让癌细胞失去增殖的“动力”。它的出现，让这类曾被认为“化疗无效”的患者，有了靶向治疗的新选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达拉非尼/泰菲乐(TAFINLAR)在黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗中展现出显著疗效

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