达唯珂/他泽司他(TAZEMETOSTAT)为EZH2突变肿瘤开启表观遗传靶向治疗

　　在肿瘤治疗的“精准时代”，仍有部分患者因基因变异找不到“专属钥匙”——EZH2基因突变或扩增的肿瘤患者便是如此。这类患者常见于滤泡性淋巴瘤、上皮样肉瘤等，传统化疗如“无差别轰炸”，靶向药又因通路复杂难以精准打击。他泽司他的出现，像一把“表观遗传剪刀”，通过抑制EZH2酶活性，直接切断肿瘤细胞的“异常生长指令”，为这类患者打开了靶向治疗的新通道。

　　EZH2是组蛋白甲基转移酶家族的核心成员，正常情况下调控细胞分化和增殖；突变或扩增后，它会过度激活，推动组蛋白H3K27三甲基化，让肿瘤细胞“失控生长”。达唯珂是他泽司他的商品名，作为高选择性EZH2抑制剂，能精准结合EZH2的催化结构域，阻断其甲基转移活性——相当于“关掉”了肿瘤细胞的“表观遗传开关”，让异常的基因表达重新回归正常调控。更关键的是，它对野生型EZH2也有抑制作用，覆盖更广的突变类型。

　　他泽司他主要针对EZH2突变或扩增的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）和上皮样肉瘤（ES）患者。FL患者多为老年人，化疗耐受性差；ES患者手术难度大，术后易复发。达唯珂的使用方法极简便：每日两次口服，体重<60公斤者800毫克/次，≥60公斤者1200毫克/次，空腹或随餐均可，患者可在家自行服用，无需频繁往返医院。

　　关键临床试验显示，他泽司他对FL患者的客观缓解率（ORR）达60%，其中15%达到完全缓解；中位无进展生存期（PFS）13个月，是传统化疗（如CHOP方案，PFS约8个月）的1.6倍。对ES患者，ORR为30%，中位PFS12个月，显著优于化疗的5个月。对比免疫治疗如利妥昔单抗，达唯珂的3级以上不良反应发生率不足10%（利妥昔单抗约20%），患者更易耐受。

　　58岁的周女士确诊FL5年，经历了3次化疗、2次利妥昔单抗治疗，去年复发时淋巴结肿大至鸡蛋大小，骨髓受侵。基因检测显示EZH2 Y646X突变，用下达唯珂后，第4周复查，淋巴结缩小50%，骨髓侵犯缓解；3个月后，所有病灶稳定，能正常买菜、带孙子。她说：“以前化疗吐得吃不下饭，现在每天吃两片药，肿瘤还能控制，真是没想到。”

　　对EZH2突变肿瘤患者而言，他泽司他的意义在于“精准打击表观遗传异常”。它不是“杀敌一千自损八百”的化疗，而是通过调控基因表达来抑制肿瘤，让患者在控制病情的同时，维持更好的生活质量。这种“表观遗传靶向治疗”的模式，标志着肿瘤治疗从“基因突变”深入到了“基因调控”的新层面。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：他泽司他(TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)为上皮样肉瘤患者提供了新的治疗选择！

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