艾拉司群/依拉司群(LUCIElacestrant/Orserdu)是雌激素受体阳性晚期乳腺癌内分泌耐药新方案

2025-11-04 作者: 康必行-小冯

  内分泌耐药是激素受体阳性乳腺癌治疗中的主要挑战,ESR1基因突变是导致耐药的重要机制之一。艾拉司群作为首创的口服选择性雌激素受体降解剂,为这类患者提供了新的治疗希望。药物分子通过与雌激素受体结合,诱导其构象发生变化,促进泛素蛋白酶体系统对受体蛋白的降解,从而从源头上减少雌激素受体的数量,这种作用机制不同于传统的雌激素受体调节剂。

  艾拉司群适用于既往内分泌治疗后进展的ESR1突变激素受体阳性晚期乳腺癌患者。推荐剂量为每日一次345毫克,需在空腹状态下服用。常见不良反应包括恶心、呕吐、疲劳和实验室检查异常,其中高胆固醇血症发生率为30%,高甘油三酯血症为27%,多数为轻度且可通过药物干预。关键研究结果显示,在ESR1突变患者中,艾拉司群组的中位无进展生存期较标准治疗延长近一倍,客观缓解率达到9%,临床获益率为23%。

  与其他内分泌药物相比,艾拉司群的优势在于其能够有效降解ESR1突变型受体。临床案例表明,一位65岁乳腺癌患者在接受芳香化酶抑制剂治疗后出现ESR1突变,改用艾拉司群后肿瘤保持稳定超过6个月,症状明显改善。治疗期间出现1级胃肠道反应,经对症处理后缓解。

  艾拉司群为内分泌耐药的晚期乳腺癌患者提供了重要的治疗选择,其独特的作用机制为ESR1突变患者带来了新的希望。随着临床应用经验的积累,该药物有望在乳腺癌治疗领域发挥更重要的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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