拉泽替尼/兰泽替尼(Leclaza/Lazertinib)为EGFR突变晚期非小细胞肺癌患者提供强效穿透血脑屏障的

　　表皮生长因子受体突变是非小细胞肺癌中最常见的驱动基因突变之一，针对此靶点的酪氨酸激酶抑制剂不断发展，但耐药性和脑转移仍是治疗挑战。拉泽替尼作为一种第三代、不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其设计旨在有效对抗常见的敏感突变和耐药突变。它的作用机制是共价、不可逆地结合于表皮生长因子受体激酶结构域的特定半胱氨酸残基，这种高亲和力结合能强效抑制表皮生长因子受体信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖与存活信号。尤为重要的是，拉泽替尼被证实具有良好的血脑屏障穿透能力，这对于控制和治疗非小细胞肺癌常见的脑转移病灶至关重要。

　　拉泽替尼适用于治疗既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展，且经检测确认存在表皮生长因子受体突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。患者需每日口服一次。关键临床试验数据显示，在既往接受过治疗的表皮生长因子受体突变阳性患者中，拉泽替尼单药治疗展示了显著疗效，客观缓解率和高疾病控制率令人鼓舞。特别在对脑转移患者的亚组分析中，其颅内病灶的缓解率和控制率同样出色。一个临床案例中，一位患者在经历一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗出现疾病进展并伴有新发脑转移后，换用拉泽替尼治疗。随访影像学检查显示，其肺部原发灶和颅内多发转移灶均显著缩小，神经系统症状得到有效缓解。与某些早期表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂相比，拉泽替尼对耐药突变具有更强活性，且其优异的入脑特性为合并脑转移的患者提供了更有效的治疗保障。

　　因此，拉泽替尼作为第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，为既往治疗失败的表皮生长因子受体突变非小细胞肺癌患者提供了新的重要选择。其强大的抗肿瘤活性和卓越的颅内疗效，使其在延长患者生存、改善生活质量方面展现出显著优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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