特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)为 MET 异常肺癌患者撑起希望之伞

　　在肺癌的治疗领域，特泊替尼（Tepotinib）是一款备受瞩目的药物，为特定基因突变的肺癌患者带来了新的曙光。

　　特泊替尼是一种口服小分子靶向药物，属于高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂。在一些非小细胞肺癌患者中，存在MET外显子14跳跃突变，这会导致MET受体泛素化降解受阻，使得下游的RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号通路持续激活，从而促使肿瘤细胞不断增殖、存活和转移。特泊替尼能够精准地与MET的ATP结合位点竞争性结合，阻断MET的自磷酸化，抑制其激酶活性，进而中断STAT3、ERK、AKT等关键促生存信号的传导，诱导肿瘤细胞凋亡，还能抑制肿瘤的生长和转移。

　　特泊替尼主要适用于携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这类患者约占非小细胞肺癌患者的3%-4%，通常预后较差，对常规的化疗或免疫治疗反应不佳。

　　在使用方法上，特泊替尼推荐剂量为500mg（2片×250mg），口服，每日1次，可整片吞服，空腹或随餐服用均可。但在用药期间要密切关注不良反应并进行剂量调整。比如出现3级不良事件，需暂停用药，恢复至≤1级后减量至250mg/日；若是4级不良事件，一般需永久停药。出现间质性肺病、严重肝毒性等情况，也需要永久停药或采取相应的减量措施。

　　从功能药效来看，特泊替尼表现出色。临床研究数据显示，在VISION研究中，特泊替尼治疗携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，客观缓解率达57.3%，初治患者ORR更是达64%。中位缓解持续时间长达46.4个月，亚洲人群的中位无进展生存期为13.8个月，中位总生存期为25.5个月。对于脑转移患者，颅内ORR达66.7%。

　　与其他同类药品相比，特泊替尼优势明显。在MAIC研究中，特泊替尼的无进展生存期优于其他MET-TKIs，达到22.1个月，而其他药物为12.1个月，并且特泊替尼的外周水肿和肝功能异常发生率更低，安全性更具优势。

　　比如75岁的李奶奶，确诊为MET外显子14突变的非小细胞肺癌，在接受特泊替尼单药治疗后，持续缓解了3.5年，仅因新冠感染后进行了剂量调整，期间耐受性良好。这充分体现了特泊替尼在实际应用中的良好效果和安全性。

　　总之，特泊替尼以其精准的作用机制、明确的适用范围、良好的功能药效和相对优越的安全性，为携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了一种有效的治疗选择，在肺癌治疗领域发挥着重要作用，给患者带来了更多的生存希望和更好的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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