恩曲替尼(Entrectinib)NTRK与ROS1的“基因锁匠”广谱抗癌有奇招

　　在癌症治疗的艰难征程中，每一种新药物的出现都可能给患者带来新的希望，恩曲替尼就是这样一颗璀璨的明星。

　　恩曲替尼是一种强效、高选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。在人体中，当NTRK基因融合（包括NTRK1、NTRK2、NTRK3）、ROS1或ALK基因发生异常重排时，会产生如TRK、ROS1、ALK等融合蛋白，这些蛋白就像被卡死的油门踏板，使下游促进细胞生长、增殖和存活的信号通路持续异常激活，驱动肿瘤细胞不受控制地生长和扩散。而恩曲替尼就像一把精准的“分子钥匙”，能够精确地与这些融合蛋白的ATP结合口袋部位结合，阻断激酶的活性，从而切断驱动癌细胞生长和存活的异常信号传导通路，抑制癌细胞生长，诱导其凋亡。

　　恩曲替尼主要适用于NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤成人及12岁以上儿童患者，以及ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。比如有一位12岁的神经纤维瘤患儿，因肿瘤压迫神经面临瘫痪风险，在使用恩曲替尼治疗后，肿瘤显著缩小，肢体功能也逐渐恢复。还有一位晚期结直肠癌患者，因NTRK融合在多线治疗失败后，使用恩曲替尼，肿瘤持续缩小超两年。对于ROS1阳性肺癌患者，尤其是伴有脑转移的情况，恩曲替尼也有出色表现。像一位ROS1阳性肺癌合并肝转移的老年患者，因无法耐受化疗副作用，选择恩曲替尼口服方案后，病情得到稳定，生活质量大幅提升。

　　在使用方法上，恩曲替尼为口服给药，成人ROS1阳性非小细胞肺癌患者推荐剂量为每日一次600毫克；儿童NTRK融合患者则根据体表面积调整剂量，体表面积≥1.5㎡为600mg，1.11-1.5㎡为500mg，0.91-1.1㎡为400mg。治疗需持续进行，直至疾病进展或出现无法耐受的副作用。治疗期间，需要定期监测肝功能、心电图等指标，密切关注患者可能出现的副作用。

　　从功能药效来看，恩曲替尼表现卓越。关键临床试验数据显示，在NTRK融合阳性患者中，恩曲替尼的客观缓解率高达57.4%，中位缓解持续时间超过12个月；在ROS1阳性非小细胞肺癌中，客观缓解率达78%，颅内病灶缓解率高达83%。与传统化疗相比，恩曲替尼避免了“无差别杀伤”，副作用更可控；与一些传统靶向药相比，它具有“泛肿瘤”适用性，不受肿瘤类型限制；和免疫治疗药物相比，对NTRK/ROS1驱动的肿瘤应答率更高，起效也更迅速。

　　恩曲替尼以其独特的治疗原理、明确的适用症状、便捷的使用方法、显著的功能药效，为NTRK基因融合阳性和ROS1阳性的肿瘤患者带来了新的希望和治疗选择，在癌症治疗领域发挥着重要作用，为更多患者点亮了生命之光。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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