达唯珂/他泽司他(Tazverik/Tazemetostat)滤泡性淋巴瘤的“基因锁钥”精准开启抗癌新局

　　达唯珂的治疗原理基于对EZH2酶活性的精准抑制。在肿瘤细胞中，EZH2蛋白异常激活，作为组蛋白甲基转移酶，可对组蛋白H3进行甲基化修饰，改变染色质结构，让抑癌基因无法正常工作，肿瘤细胞因此得以逃避生长调控。达唯珂的分子结构能特异性结合EZH2的SET结构域，阻断其与底物组蛋白H3的结合，抑制H3K27me3这一关键抑制性组蛋白修饰的形成，从而恢复抑癌基因的表达，诱导肿瘤细胞分化凋亡。

　　达唯珂主要适用于携带EZH2激活突变的复发难治性滤泡性淋巴瘤患者，特别是对传统化疗和免疫治疗耐药或无效者，也用于治疗不适合完全手术切除的局部晚期或转移性上皮样肉瘤。以一位68岁的滤泡性淋巴瘤男性患者为例，多线化疗后疾病进展，改用达唯珂后六周内淋巴结肿大明显消退，八周后达到部分缓解。还有一位患有上皮样肉瘤的患者，在使用达唯珂后，肿瘤生长得到了有效控制，相关症状也有所缓解。

　　在使用方法上，成人及16岁及以上青少年通常口服给药，每日两次，每次800毫克，可随餐或空腹服用，需整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。如果无法避免与中度CYP3A抑制剂同时使用，或出现不良反应，则需调整剂量。

　　从功能药效来看，关键临床试验数据显示，在EZH2突变阳性的滤泡性淋巴瘤患者中，达唯珂单药治疗的客观缓解率达到68%，疾病控制率达到85%，中位无进展生存期达到14个月，中位总生存期超过24个月。多数患者在用药后2-4周可通过影像学评估疗效反应，血清肿瘤标志物如LDH和β2微球蛋白水平显著下降。

　　与其他同类药品相比，达唯珂优势明显。传统化疗药物会无差别杀伤快速分裂细胞，对正常组织损伤大，易引发严重的骨髓抑制和感染等风险。免疫检查点抑制剂对EZH2突变患者的响应率不足20%。单克隆抗体类药物如利妥昔单抗，对复发难治性滤泡性淋巴瘤患者单药疗效往往不佳。而达唯珂能精准作用于肿瘤细胞，对正常组织损伤小，在EZH2突变的滤泡性淋巴瘤患者中客观缓解率超过65%，3-4级不良事件发生率低于25%。

　　总之，达唯珂以其独特的作用机制、良好的治疗效果和相对较低的副作用，为滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤患者提供了一种更有效、更安全的治疗选择，为他们的抗癌之路带来了更多的希望和可能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达唯珂/他泽司他(Tazemetostat)为上皮样肉瘤治疗开启表观遗传靶向新篇章

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