波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)为携带特定插入突变肺癌患者提供靶向治疗机会

　　在非小细胞肺癌中，表皮生长因子受体基因突变是重要的治疗靶点，其中一些罕见突变类型对传统的激酶抑制剂不敏感，波齐替尼正是为应对这一挑战而研发。波齐替尼是一种不可逆的泛人类表皮生长因子受体激酶抑制剂，其作用机制类似于一把结构独特的“钥匙”，能够更紧密地结合在激酶结构域上，共价结合并抑制其活性。这种不可逆的结合方式使其对某些传统药物效果不佳的突变，尤其是外显子20插入突变，表现出抑制活性，为这部分缺乏有效靶向治疗的患者带来了希望。

　　波齐替尼曾主要被研究用于治疗携带外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌患者。它是一种口服药物。早期研究数据显示，在此类难治性患者群体中，波齐替尼观察到了抗肿瘤活性，部分患者肿瘤缩小。然而，其临床应用也面临着显著挑战。与较早的激酶抑制剂相比，波齐替尼对野生型表皮生长因子受体的抑制选择性相对较窄，这导致其治疗窗较窄，不良反应发生率较高，最常见的包括腹泻、皮疹、口腔炎和甲沟炎，且这些副作用往往程度较重，需要积极的支持治疗和剂量调整。一个临床案例显示，一位携带外显子20插入突变的晚期肺腺癌患者，化疗后进展，在参与波齐替尼的临床试验后，肿瘤评估达到部分缓解，但同时也经历了严重的腹泻和皮疹，需要通过减量和强力对症处理来维持用药。

　　综上所述，波齐替尼作为早期探索性药物，为携带特定难治突变的肺癌患者提供了一个潜在的作用机制不同的治疗选择，但其显著的毒性挑战了其获益风险比，限制了其广泛应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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