在精准肿瘤学中,基于特定基因变异而非肿瘤起源器官来选择治疗方案已成为现实,罗圣全是这一领域的典范之一。它主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤。NTRK基因融合是一种罕见的驱动基因变异,可见于数十种不同类型的癌症(如唾液腺癌、肉瘤、甲状腺癌等)。罗圣全是一种强效、选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂,能够抑制所有三种原肌球蛋白受体激酶蛋白的活性。当NTRK基因与其他基因发生融合时,会产生持续激活的原肌球蛋白受体激酶信号,驱动肿瘤生长。罗圣全通过抑制异常激活的原肌球蛋白受体激酶,从而抑制肿瘤细胞增殖,诱导其凋亡。
因此,
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