达唯珂/他泽司他(Tazemetostat)抑制EZH2甲基转移酶活性治疗滤泡性淋巴瘤

　　滤泡性淋巴瘤是一种常见的惰性B细胞淋巴瘤，其发病与表观遗传学调控异常密切相关。他泽司他是一种首创的、口服的、选择性EZH2抑制剂，通过靶向表观遗传修饰酶发挥作用。EZH2是多梳抑制复合体2的催化亚基，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，这一表观遗传标记通常与基因转录抑制相关。在部分滤泡性淋巴瘤中，EZH2功能获得性突变或其过度表达，导致抑癌基因被异常沉默，从而驱动淋巴瘤发生。他泽司他通过抑制EZH2的甲基转移酶活性，降低H3K27me3水平，重新激活那些被异常沉默的基因，进而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。

　　该药适用于既往接受过至少两种系统治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者。关键单臂研究显示，在重度经治的患者中，他泽司他单药治疗的客观缓解率达到69%，完全缓解率为12%，中位缓解持续时间超过11个月。他泽司他为口服胶囊，每日两次随餐服用。常见不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、便秘、呕吐和血小板减少。需要特别关注的是可能发生的继发性恶性肿瘤和胚胎-胎儿毒性。与传统的化疗或免疫化疗方案相比，他泽司他的作用机制独特，不直接损伤DNA，而是通过调节表观遗传来影响基因表达，为治疗滤泡性淋巴瘤提供了新的作用途径。用药期间需定期监测血常规，育龄期女性和男性在治疗期间及结束后需采取有效避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 他泽司他 https://www.kangbixing.com/drug/tzst/