艾拉司群(Orserdu/Elacestrant)降解雌激素受体克服乳腺癌内分泌治疗耐药

　　在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌治疗中，内分泌治疗耐药是临床上面临的主要挑战。艾拉司群作为首个口服的选择性雌激素受体降解剂，为此类患者提供了新的机制性治疗策略。其作用具有双重性：一方面，它作为雌激素受体拮抗剂，竞争性阻断雌二醇与受体的结合；另一方面，也是其核心机制，它能诱导雌激素受体发生构象改变，使其被细胞的泛素-蛋白酶体系统识别并降解，从而显著降低细胞内的雌激素受体蛋白水平。这种降解作用能够更彻底地抑制雌激素受体信号通路，即使是在存在ESR1基因激活突变的情况下。

　　该药适用于在至少一线内分泌治疗后疾病进展的雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期或转移性乳腺癌绝经后女性及成年男性患者。关键研究显示，与标准内分泌治疗（氟维司群或芳香化酶抑制剂）相比，艾拉司群治疗可显著延长患者的中位无进展生存期，尤其是在伴有ESR1突变的患者中获益更为明显。艾拉司群为每日一次口服给药，常见不良反应包括恶心、疲劳、胆固醇升高、呕吐、头痛、便秘和腹泻。由于药物可能引起心动过缓，需定期监测心率。与传统的选择性雌激素受体调节剂（如他莫昔芬）或芳香化酶抑制剂相比，艾拉司群通过降解受体这一更根本的方式发挥作用，为内分泌耐药的患者提供了有效的后续选择，改变了晚期激素受体阳性乳腺癌的治疗格局。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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