哌柏西利/帕博西尼(PALBOCICLIB)抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6改善激素受体阳性乳腺癌预后

　　激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型，内分泌治疗是其基石，但耐药问题普遍。帕博西尼作为一种口服的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂，通过干扰细胞周期进程来增强内分泌治疗的效果。细胞周期蛋白依赖性激酶4/6是细胞从G1期进入S期（DNA合成期）的关键调节因子。在激素受体阳性乳腺癌细胞中，细胞周期蛋白D1与细胞周期蛋白依赖性激酶4/6结合形成复合物，磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白，从而释放E2F转录因子，驱动细胞周期进程。哌柏西利可逆性地抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6，阻断视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化，使细胞周期停滞在G1期，抑制肿瘤细胞增殖。

　　帕博西尼与内分泌治疗药物（如芳香化酶抑制剂或氟维司群）联合，用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗或内分泌治疗失败后的治疗。多项关键III期临床试验证实，在绝经后患者中，哌柏西利联合来曲唑相比单用来曲唑，显著延长了无进展生存期。在既往内分泌治疗进展的患者中，联合氟维司群也显示出显著优势。该药每日一次口服，服药3周后停药1周。其最常见的不良反应是骨髓抑制，表现为中性粒细胞减少，也可能出现白细胞减少和血小板减少，但发热性中性粒细胞减少的发生率相对较低。其他常见副作用包括疲劳、恶心、脱发和腹泻。与单纯内分泌治疗相比，哌柏西利的加入显著改善了患者的预后，已成为这类患者的标准治疗方案之一。治疗期间需定期监测血常规，并根据情况调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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