曲格列汀(Trelagliptin)长效抑制DPP-4改善2型糖尿病血糖控制

　　肠促胰素是人体进食后肠道分泌的一类激素，能够以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，从而调节血糖稳态。在2型糖尿病患者中，这种“肠促胰素效应”会减弱，成为高血糖的重要原因之一。二肽基肽酶-4是一种广泛存在于体内的丝氨酸蛋白酶，它能迅速降解肠促胰素，使其生理作用无法充分发挥。曲格列汀作为一种高效、长效、可逆的二肽基肽酶-4抑制剂，其核心机制是竞争性结合该酶的活性位点，从而抑制其功能。通过抑制二肽基肽酶-4，曲格列汀可有效提高内源性胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽的水平，这两种肠促胰素水平的升高，可增强进食后的胰岛素分泌，抑制不适当的胰高血糖素释放，并可能延缓胃排空，最终综合降低空腹和餐后血糖水平，而不会增加低血糖风险。

　　该药适用于2型糖尿病成人患者的血糖控制，可作为单药治疗，也可与二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类等口服降糖药联合使用。在临床研究中，曲格列汀展现出良好的降糖效果，可显著降低患者的糖化血红蛋白水平。与每日一次的二肽基肽酶-4抑制剂相比，曲格列汀最显著的优势在于其超长的药代动力学特性，这使其实现了每周一次口服给药的突破。患者只需在每周固定的一天服用一次，极大地提高了用药的便利性和长期依从性，特别适合健忘或需要简化治疗方案的患者。常见的不良反应包括鼻咽炎、脂肪酶升高、头痛和上呼吸道感染等，总体耐受性良好，严重低血糖事件发生率低。与需要每日服用的其他二肽基肽酶-4抑制剂相比，曲格列汀在保持相似疗效的同时，以其“周制剂”的特性提供了卓越的便利性。然而，与胰高血糖素样肽-1受体激动剂相比，其降糖幅度相对温和。作为一种基础降糖治疗，曲格列汀尤其适用于新诊断或轻度高血糖的2型糖尿病患者，或作为联合治疗的一部分，为患者管理提供了一种方便、安全的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 曲格列汀 https://www.kangbixing.com/Zafatek/