瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)多靶点抑制控制晚期胃肠道间质瘤与肝癌

　　对于既往标准治疗失败的晚期胃肠道间质瘤、肝细胞癌和结直肠癌患者，后续治疗选择有限，预后差。瑞戈非尼作为一种口服的多激酶抑制剂，通过同时抑制多种参与肿瘤血管生成、肿瘤发生和肿瘤微环境调节的激酶，发挥抗肿瘤作用。其作用靶点广泛，包括血管内皮生长因子受体1-3、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体、酪氨酸激酶受体、原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体RET、巨噬细胞集落刺激因子1受体等。通过抑制这些靶点，瑞戈非尼可发挥三重抗肿瘤效应：抑制肿瘤新生血管生成、直接抑制肿瘤细胞增殖、以及调节肿瘤相关免疫细胞（如肿瘤相关巨噬细胞）的功能。

　　该药适用于既往接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤患者；既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者；以及既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗血管内皮生长因子治疗和抗表皮生长因子受体治疗的转移性结直肠癌患者。在肝细胞癌的三期研究中，与安慰剂相比，瑞戈非尼显著延长了索拉非尼治疗失败患者的中位总生存期和无进展生存期。在胃肠道间质瘤和结直肠癌的研究中也显示了明确的生存获益。瑞戈非尼的推荐用法为每日一次口服，连用3周后停药1周，构成一个4周的治疗周期。其不良反应谱较广，常见且需要积极管理的不良反应包括手足皮肤反应、疲劳、腹泻、食欲下降、高血压、发声困难、肝功能异常等。手足皮肤反应是其标志性毒性，可通过保湿、穿宽松鞋袜、剂量调整等措施预防和管理。与索拉非尼相比，瑞戈非尼作用靶点更多，在肝细胞癌序贯治疗中显示出后线疗效。与单靶点药物相比，其多靶点特性可能带来更广泛的抗肿瘤活性，但也导致了更复杂的不良反应谱，需在治疗期间密切监测和干预。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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