安伯瑞/布加替尼(Brigatinib)是抑制ALK融合基因驱动型非小细胞肺癌脑转移进展的口服药物

　　在治疗携带间变性淋巴瘤激酶融合基因的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，特别是那些对克唑替尼治疗耐药或不耐受，且常伴有脑转移的成人患者时，安伯瑞作为一种口服的酪氨酸激酶抑制剂提供了重要的后续治疗选择。它的核心作用机制在于强效且选择性地抑制间变性淋巴瘤激酶以及EGFR等靶点，从而阻断驱动肿瘤生长的异常信号通路。当肺癌细胞存在间变性淋巴瘤激酶基因融合时，会产生持续激活的间变性淋巴瘤激酶融合蛋白，促进细胞不受控制地增殖。布加替尼通过结合并抑制该激酶的活性，能够遏制肿瘤生长，其分子结构设计还赋予其良好的血脑屏障穿透能力，这对于控制常发生的脑转移病灶至关重要。该药主要适用于既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者。

　　研究数据表明，安伯瑞在经治患者中显示出显著的疗效，客观缓解率在关键试验中超过了50%，对于基线存在可测量脑转移病灶的患者，其颅内客观缓解率也达到可观的数值，有效控制了颅内的疾病进展。在用药方法上，布加替尼采用了剂量递增策略以减少早期肺部不良事件的风险，起始剂量为每日一次90毫克口服，连续服用7天，如果耐受良好，则从第8天开始将剂量增加至每日一次180毫克并持续服用。最常见的不良反应包括恶心、腹泻、疲劳、头痛和咳嗽，需要特别警惕的是在治疗初期有发生间质性肺病或肺炎的风险，发生率约为3%-6%，因此患者和医生需对任何新出现的或加重的呼吸道症状保持高度警觉。与其他第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂如阿来替尼相比，布加替尼对某些特定的继发性耐药突变（如G1202R）可能表现出更强的抑制活性，且在临床研究中显示了具有竞争力的无进展生存期数据。

       与化疗相比，其靶向治疗在匹配人群中通常能提供更高的缓解率和更长的疾病控制时间。临床实践表明，安伯瑞是管理克唑替尼耐药后病情，尤其是存在脑转移的间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者的有效武器，其剂量递增方案和特定的安全性管理是成功应用的关键。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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