阿培利司/阿培利斯(PIQRAY)用于治疗伊马替尼与舒尼替尼用药失败后晚期胃肠道间质瘤

　　在晚期胃肠道间质瘤的治疗序列中，当患者对一线标准治疗伊马替尼和二线治疗舒尼替尼均出现疾病进展或不耐受时，后续治疗选择变得非常有限，此时阿培利斯作为一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，为这部分患者提供了重要的三线治疗选择。胃肠道间质瘤的生长主要受KIT或PDGFRα基因突变驱动的信号通路调控。阿培利司的作用机制在于抑制包括KIT、PDGFRα以及血管内皮生长因子受体在内的多种酪氨酸激酶，通过阻断这些异常激活的信号通路，达到抑制肿瘤细胞增殖、诱导其死亡并可能抗血管生成的效果。它主要适用于既往接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗后疾病进展或不能耐受的晚期胃肠道间质瘤成人患者。

　　关键临床研究数据显示，在伊马替尼和舒尼替尼治疗均失败的难治性患者中，阿培利司治疗相比安慰剂能够显著延长患者的无进展生存期，中位无进展生存期得到改善，同时疾病控制率也更高，为患者赢得了宝贵的疾病稳定时间。该药的推荐剂量为每日一次，每次400毫克，口服给药。在安全性方面，最常见的不良反应包括水肿、恶心、疲劳、腹泻、食欲下降、腹痛、便秘、皮疹和呕吐，这些反应大多程度较轻，可通过支持治疗或剂量调整进行管理。

　　与安慰剂相比，阿培利司明确了其在后线治疗中的生存获益。在晚期胃肠道间质瘤的治疗药物中，与作用机制部分重叠的瑞戈非尼相比，阿培利斯有其独特的疗效和安全性特征，为临床医生在制定个体化治疗方案时提供了另一选项。临床实践表明，阿培利斯是管理标准治疗失败后晚期胃肠道间质瘤的有效手段之一，其每日一次的给药方式也较为便利，但治疗期间需注意管理水肿和胃肠道不适等常见副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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