莫博替尼(Mobocertinib/Exkivity)为EGFR20号外显子插入突变非小细胞肺癌带来靶向突破

　　莫博替尼是一种专门设计用于靶向表皮生长因子受体20号外显子插入突变的口服酪氨酸激酶抑制剂。表皮生长因子受体是驱动非小细胞肺癌生长的重要信号通路，其中20号外显子插入突变是表皮生长因子受体的一种特殊突变亚型，与常见的19号外显子缺失和21号外显子突变不同，它会导致受体空间构象改变，使得传统表皮生长因子受体抑制剂难以有效结合，因此患者对常规表皮生长因子受体靶向治疗不敏感。莫博替尼具有独特的化学结构，能够有效穿透并结合于存在20号外显子插入突变的表皮生长因子受体蛋白，从而抑制其酪氨酸激酶活性，阻断下游促癌信号的传导。

　　该药物获批用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展、且携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。在关键临床研究中，莫博替尼在既往接受过含铂化疗的患者中显示出临床活性，独立评审委员会评估的客观缓解率为28%，中位缓解持续时间为17.5个月，中位无进展生存期为7.3个月。在安全性方面，常见的治疗相关不良反应包括皮疹、腹泻、口腔炎、甲沟炎、恶心、食欲下降、皮肤干燥和呕吐等，大多数为1-2级，临床上可管理。

　　相比于既往缺乏有效靶向药物的困境，莫博替尼的问世为表皮生长因子受体20号外显子插入突变这一难治亚型提供了首个获批的靶向治疗方案。此前，这类患者主要依赖化疗，预后较差。莫博替尼的临床成功，使得表皮生长因子受体20号外显子插入突变成为非小细胞肺癌中一个明确的、可操作的靶点。它的应用不仅改善了这部分患者的生存预期，也进一步推动了在晚期非小细胞肺癌患者中进行全面基因检测的临床实践，确保不遗漏罕见但可靶向的驱动基因突变。尽管仍需关注其不良反应并进行有效管理，但莫博替尼无疑填补了表皮生长因子受体突变肺癌靶向治疗领域的一个重要空白。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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