达卓优(Dato-DXd/DS-1062)携载拓扑异构酶抑制剂靶向滋养层细胞表面抗原阳性肿瘤

　　达卓优是一种靶向滋养层细胞表面抗原的抗体药物偶联物，其结构由三部分精巧构成：一是针对滋养层细胞表面抗原的人源化单克隆抗体，二是可裂解的四肽连接子，三是高效的细胞毒性载荷即拓扑异构酶I抑制剂。其作用机制高度精准：抗体部分能特异性地识别并与肿瘤细胞表面过度表达的滋养层细胞表面抗原蛋白结合，随后整个复合物通过内吞作用进入细胞内部。在溶酶体内，连接子被特异性酶切裂解，释放出高活性的拓扑异构酶I抑制剂，该抑制剂通过阻碍DNA复制与修复所必需的拓扑异构酶I功能，造成DNA损伤，最终导致肿瘤细胞死亡。这种设计旨在将细胞毒性药物精准递送至表达滋养层细胞表面抗原的肿瘤细胞内部，从而增强抗肿瘤活性并可能降低全身毒性。

　　该药物被批准用于治疗既往接受过系统治疗的不可切除或转移性滋养层细胞表面抗原阳性非小细胞肺癌成人患者。在一项关键临床研究中，针对经过大量既往治疗的晚期滋养层细胞表面抗原阳性非小细胞肺癌患者，达卓优治疗显示出持久的抗肿瘤活性，经确认的客观缓解率显著，中位缓解持续时间令人鼓舞。常见的不良反应包括一系列与药物相关的特异性事件，如骨髓抑制导致的中性粒细胞减少、贫血、血小板减少，以及恶心、疲乏、间质性肺病/肺炎和口腔炎等。其中，间质性肺病是需要密切监测和及时处理的严重不良反应。

　　在非小细胞肺癌的精准治疗领域，针对常见驱动基因阴性的患者，新的治疗靶点一直是研发重点。滋养层细胞表面抗原在多种实体瘤中过度表达，达卓优的获批为这部分患者提供了新的重要选择。与传统的细胞毒性化疗相比，抗体药物偶联物通过靶向递送机制，旨在实现更强的肿瘤杀伤和更低的脱靶毒性。与针对其他靶点的抗体药物偶联物相比，德达博妥单抗采用了不同的靶点和载荷，其疗效和安全性特征具有独特性。其临床应用不仅为晚期非小细胞肺癌患者带来了新的希望，也再次凸显了对晚期非小细胞肺癌进行广泛生物标志物检测的重要性，以筛选出可能从靶向滋养层细胞表面抗原的治疗中获益的人群。治疗期间，必须严密监测血常规、肺部症状及体征，积极管理相关不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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