替索单抗(Tivdak/tisotumab)靶向组织因子递送细胞毒药物治疗宫颈癌

　　替索单抗是一种首创的抗体药物偶联物，其设计结合了靶向性与细胞毒性，由三部分组成：一是靶向组织因子的人源化单克隆抗体，二是可裂解的蛋白酶连接子，三是高效的细胞毒性载荷一甲基澳瑞他汀E。其作用机制高度特异：单克隆抗体部分能精准识别并与肿瘤细胞表面过度表达的组织因子蛋白结合，随后整个抗体药物偶联物被内吞进入肿瘤细胞内部。在细胞内，连接子被特异性酶切裂解，释放出高活性的细胞毒性药物一甲基澳瑞他汀E，后者通过抑制微管蛋白聚合，破坏细胞内的微管网络，最终导致肿瘤细胞周期停滞并死亡。

　　该药物被批准用于治疗在化疗期间或之后疾病进展的复发或转移性宫颈癌成人患者。在关键临床研究中，对于既往接受过含铂化疗且可能接受过贝伐珠单抗和免疫治疗的晚期宫颈癌患者，替索单抗治疗显示了具有临床意义的抗肿瘤活性，独立评审委员会评估的客观缓解率为24%，中位缓解持续时间为8.3个月。常见的不良反应包括一系列与药物相关的特异性事件，如眼部不良反应、出血和周围神经病变。其中，眼部不良反应非常常见，可表现为干眼、角膜炎、视力模糊、白内障等，需要常规进行预防性使用局部眼用皮质类固醇和润滑剂，并进行眼科监测。出血事件也可能发生，需密切监测。

　　在复发或转移性宫颈癌的治疗格局中，特别是对于既往接受过含铂化疗和抗血管生成治疗的患者，后续治疗选择有限。替索单抗作为首个针对宫颈癌的抗体药物偶联物，其获批为这部分患者提供了新的重要选择。与传统的细胞毒性化疗相比，抗体药物偶联物通过靶向递送机制，旨在将细胞毒药物更精准地输送到肿瘤细胞内部，从而在提高疗效的同时可能降低对正常组织的全身毒性。然而，其独特的作用机制也带来了新的、需要特别管理的不良反应谱，尤其是眼部毒性和出血风险。替索单抗的应用代表了宫颈癌靶向治疗的一个重要进展，其实践要求临床医生和患者熟悉并积极管理其特有的不良反应，确保治疗的安全进行。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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