洛莫司汀(Ceenu/Lomustine)烷化DNA交联抑制恶性脑胶质瘤细胞增殖

　　洛莫司汀是一种经典的烷化剂类细胞毒性化疗药物，属于亚硝脲类家族。其作用机制是在体内代谢活化后，生成具有高度反应性的碳正离子中间体，这些活性代谢物能与细胞DNA分子中的鸟嘌呤碱基发生共价结合，主要形成O6-氯乙基鸟嘌呤加合物，并进一步导致DNA链内和链间发生交联。这种DNA的双功能烷基化作用，严重阻碍了DNA的复制和转录过程，最终触发肿瘤细胞的凋亡。由于其脂溶性高，能够较好地穿透血脑屏障进入中枢神经系统，这一特性使其在脑部肿瘤的治疗中具有特殊地位。

　　该药物主要用于治疗多种恶性脑肿瘤，如多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤等，通常作为辅助治疗或在复发时使用。它也用于治疗复发性或难治性霍奇金淋巴瘤。在脑胶质瘤的治疗中，洛莫司汀常与其他化疗药物如丙卡巴肼和长春新碱联合使用。由于其严重的骨髓抑制毒性具有延迟性和累积性，给药方案通常为每6周一次单次口服。最严重的不良反应是剂量限制性的骨髓抑制，表现为白细胞和血小板减少，最低点常出现在给药后4至6周，恢复缓慢。此外，长期使用可能导致肺纤维化和累积性肾毒性。

　　在现代肿瘤治疗中，尽管靶向和免疫疗法飞速发展，但对于多形性胶质母细胞瘤等高度恶性的脑肿瘤，洛莫司汀等烷化剂化疗仍是基础治疗的重要组成部分。与替莫唑胺这一目前脑胶质瘤一线口服化疗药相比，洛莫司汀的作用机制不同，且其骨髓毒性更为显著和持久。由于其穿越血脑屏障的能力，它在控制脑部肿瘤方面具有不可替代的价值，尤其是在替莫唑胺治疗失败后的情况下。然而，其显著且延迟的血液学毒性要求临床使用时必须进行极为严密的血常规监测，并据此调整剂量或延迟治疗周期。洛莫司汀的应用，体现了在治疗高度恶性、治疗选择有限的肿瘤时，对传统细胞毒药物疗效与毒性之间的艰难平衡，其使用需在经验丰富的肿瘤中心进行，并给予患者充分的支持治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：洛莫司汀(Ceenu/Lomustine)在肿瘤治疗中以独特作用为患者筑牢健康防线

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