恩莱瑞/伊沙佐米(ixazomib)抑制蛋白酶体功能控制骨髓瘤进展

　　蛋白酶体是细胞内负责降解多余或错误折叠蛋白质的关键细胞器，对维持细胞稳态至关重要，在多发性骨髓瘤等恶性浆细胞疾病中，肿瘤细胞异常高速增殖并产生大量单克隆免疫球蛋白，导致蛋白质合成与降解的平衡被打破，细胞高度依赖蛋白酶体功能来处理错误折叠和过剩的蛋白质。伊沙佐米是一种口服、可逆的蛋白酶体抑制剂，其核心作用是通过选择性抑制细胞内蛋白酶体的糜蛋白酶样活性来发挥抗肿瘤效应。伊沙佐米通过抑制蛋白酶体，导致异常蛋白在细胞内堆积，引发内质网应激，最终激活凋亡通路，诱导骨髓瘤细胞死亡。其对骨髓瘤细胞的选择性毒性高于正常细胞。

　　该药物与来那度胺和地塞米松联合，用于治疗已接受过至少一种既往治疗的复发性多发性骨髓瘤成人患者。在关键临床研究中，与安慰剂联合来那度胺和地塞米松相比，伊沙佐米联合方案显著延长了患者的无进展生存期。伊沙佐米每周口服一次的给药方式提高了患者用药的便利性。常见的不良反应包括腹泻、便秘、血小板减少、周围神经病变、恶心、呕吐、皮疹和疲劳，其中周围神经病变的发生率和严重程度通常低于另一种注射用蛋白酶体抑制剂硼替佐米。

　　在多发性骨髓瘤的治疗中，蛋白酶体抑制剂是基石类药物。伊沙佐米作为首个口服的蛋白酶体抑制剂，为患者提供了更便捷的给药选择，特别适合需要长期疾病控制的维持治疗或门诊治疗。

       与需要皮下或静脉注射的硼替佐米相比，伊沙佐米的口服剂型显著提高了治疗便利性和患者生活质量，且周围神经病变的风险相对较低。与另一种口服蛋白酶体抑制剂相比，其疗效和安全性在临床研究中得到了验证。伊沙佐米联合来那度胺和地塞米松的方案，已成为复发多发性骨髓瘤的重要标准治疗之一。它的应用，使得蛋白酶体抑制剂治疗可以更灵活地整合到患者的全病程管理中，但治疗期间仍需定期监测血常规、神经症状和胃肠道反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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