适加坦/吉瑞替尼(Gilteritinib)是靶向FLT3突变治疗复发难治性白血病的口服药物

　　吉瑞替尼的出现，为携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者提供了重要的靶向治疗手段，改变了这部分高危人群的治疗格局。它是一种新型、强效的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，同时对AXL激酶也有抑制活性。在AML中，FLT3基因的内部串联重复突变或酪氨酸激酶域点突变是常见的驱动突变，会导致FLT3受体及其下游信号通路（如STAT5、MAPK、PI3K/AKT通路）的持续激活，促进白血病细胞的增殖和存活，并抑制其凋亡。吉列替尼能够同时抑制这两种FLT3突变形式，阻断异常的信号传导，从而诱导白血病细胞凋亡。

　　该药适用于治疗经充分验证的检测方法检出携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者。使用吉瑞替尼进行治疗前，必须确认患者存在FLT3-ITD或FLT3-TKD突变。它是一种口服片剂，推荐剂量为每日一次，每次120毫克，建议每天大约在同一时间服用，可以与食物同服或不同服。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　在一项关键临床试验中，与挽救性化疗相比，吉列替尼在复发或难治性FLT3突变AML患者中显示出显著的生存优势。吉列替尼治疗组的中位总生存期为9.3个月，而化疗组为5.6个月。此外，吉瑞替尼组的完全缓解率也显著高于化疗组。与第一代FLT3抑制剂相比，吉列替尼对多种FLT3突变形式具有更广泛的抑制活性，并且能同时抑制AXL激酶，这被认为有助于克服某些耐药机制。常见的不良反应包括肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、腹泻、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕、呕吐等。需要特别关注的严重不良反应包括分化综合征、可逆性后部脑病综合征、QT间期延长等，需在治疗期间进行严密监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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