卡帕替尼(Tabrecta/capmatinib)选择性抑制特定基因变异的肺癌驱动因子

　　卡帕替尼是一种高选择性的口服小分子间质上皮转化因子抑制剂，其通过精准靶向一种特定的基因变异形式，为非小细胞肺癌患者中一个相对罕见的驱动基因突变亚群带来了高效的治疗选择。卡马替尼的作用机理明确针对间质上皮转化因子外显子14跳跃突变，这种突变会导致间质上皮转化因子蛋白降解减少，信号通路持续激活，从而驱动肿瘤发生。卡马替尼通过与间质上皮转化因子蛋白的特定区域结合，抑制其激酶活性，进而阻断下游的信号转导，导致肿瘤细胞生长停滞和凋亡。

　　该药物被批准用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。在使用前，必须通过经过验证的检测方法在肿瘤组织或血液中确认存在该突变。其给药方式为每日两次口服。临床研究数据证实了其卓越的疗效。在针对初治和经治患者的关键临床试验中，卡马替尼显示出高且持久的缓解率。在初治患者中，客观缓解率达到68%，中位缓解持续时间为12.6个月；在经治患者中，客观缓解率为41%，中位缓解持续时间为9.7个月。这些数据表明，无论患者既往是否接受过治疗，卡马替尼都能为这部分特定突变人群带来显著的临床获益。

　　与传统的化疗和免疫治疗相比，卡帕替尼代表了对特定基因亚型患者的精准打击，疗效显著优于传统疗法。在间质上皮转化因子突变这个靶点上，它是较早获批的高效口服抑制剂之一。其疗效与安全性在临床试验中得到了充分验证。卡马替尼最常见的副作用包括外周性水肿、恶心、疲劳、呕吐、食欲下降和某些实验室指标异常，如血肌酐升高和肝酶升高。大多数不良反应为轻度至中度，可通过剂量调整或支持治疗进行管理。然而，一个需要特别关注的风险是间质性肺病/肺炎，虽然发生率不高，但可能严重甚至危及生命，因此患者一旦出现新的或加重的呼吸道症状，应立即就医评估。总体而言，卡马替尼改变了间质上皮转化因子外显子14跳跃突变非小细胞肺癌的治疗格局，是该患者群体的重要治疗基石。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 卡帕替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/