卡博替尼(CABOZANTINIB/XL184)广谱抑制激酶靶点延缓多种实体瘤进展

　　卡博替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时有效抑制包括血管内皮生长因子受体、肝细胞生长因子受体、酪氨酸激酶受体、转染重排激酶在内的多种与肿瘤生长、血管生成、转移和耐药相关的关键激酶。通过这种广谱抑制作用，卡博替尼可以从多个层面协同打击肿瘤：一方面直接抑制肿瘤细胞表面的驱动激酶活性，阻断其增殖和存活信号；另一方面强力抑制新生血管生成，切断肿瘤的营养供应；同时还能影响肿瘤微环境，干预骨转移等过程。这种多靶点协同作用机制使其对多种驱动机制不同的实体瘤展现出临床活性。

　　该药物已获批用于治疗多种晚期实体瘤，包括既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌、既往索拉非尼治疗失败的肝细胞癌，以及局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。在关键临床试验中，卡博替尼在肾细胞癌和肝细胞癌中均显示出相较于对照药物更长的无进展生存期和总生存期获益。由于其作用靶点广泛，常见的不良反应也涉及多个系统，包括腹泻、疲劳、恶心、食欲下降、高血压、手足皮肤反应、肝酶升高以及独特的甲状腺功能减退。不良反应大多可通过剂量调整和支持治疗进行管理。

　　在晚期肾细胞癌和肝细胞癌等治疗选择有限的领域，卡博替尼作为一种多靶点抑制剂提供了重要的治疗选择。与主要针对单一通路（如血管内皮生长因子受体）的靶向药物相比，卡博替尼的多重抑制作用可能更全面地阻断肿瘤的生存和转移通路，尤其在克服或延缓耐药方面展现优势。然而，其广谱作用也带来了相对复杂的不良反应谱，需要临床医生在治疗过程中进行精细化的监测和管理。卡博替尼的应用丰富了晚期实体瘤的治疗策略，尤其为经标准治疗失败的患者提供了新的希望，但其疗效的发挥需要在获益与毒性之间取得良好平衡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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