安伯瑞/布加替尼(Brigatinib)治疗克唑替尼耐药后的ALK阳性非小细胞肺癌

　　在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗领域，随着对耐药机制认识的不断深入，新一代ALK抑制剂的研发呈现出迭代升级的趋势。安伯瑞（Alunbrig），其活性成分为布加替尼（Brigatinib），正是在这种背景下应运而生的一款具有更强效和更广谱ALK抑制活性的药物，旨在克服第一代ALK抑制剂（如克唑替尼）治疗后出现的耐药问题，特别是在处理脑转移方面展现出独特的优势。

　　布加替尼的分子结构赋予了它相较于早期ALK抑制剂几个关键特点。首先，它对多种已知的ALK耐药突变具有较强的抑制活性，包括常见的守门突变（gatekeeper mutation L1196M）以及其他复合突变。其次，布加替尼具有良好的穿透血脑屏障（BBB）的能力，这使其在控制中枢神经系统（CNS）转移灶方面表现突出，而这正是许多一线ALK抑制剂面临的短板。此外，布加替尼还被发现对EGFR突变有一定的抑制作用，这可能扩大其潜在的应用范围，但也需要关注相关的不良反应。

　　该药物获批用于治疗克唑替尼治疗后病情进展的ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。临床研究数据表明，对于这类经治患者，布加替尼能够带来显著的客观缓解率（ORR）和颅内客观缓解率，有效延长患者的无进展生存期（PFS），尤其是在基线伴有脑转移的患者中，其颅内疗效尤为引人注目。

　　安伯瑞通常以口服片剂形式给药，推荐的起始剂量较低（例如每日一次90mg），随后可根据患者的耐受性增加至目标剂量（例如每日一次180mg）。这种剂量爬坡策略有助于减少早期不良反应，特别是与间质性肺病（ILD）/肺炎相关的风险。治疗应在具有肺癌诊治经验的专科医师指导下进行。

　　布加替尼的不良反应谱反映了其强效的激酶抑制特性。常见的副作用包括胃肠道反应（如恶心、腹泻、便秘）、疲劳、头痛、肌肉骨骼疼痛、咳嗽和皮疹等。视觉障碍（如视力模糊、复视）是其较为特征性的不良反应，可能与药物对视网膜的影响有关。高血糖和高血压也需要监测。间质性肺病（ILD）/肺炎是需要高度重视的潜在严重不良反应，尤其是在治疗初期。此外，心动过缓和肌酸磷酸激酶（CPK）升高等也可能发生。

　　安伯瑞（布加替尼）的临床应用，体现了肺癌精准治疗向更高层次的发展。它不仅仅是简单的后线药物替换，而是基于对耐药机制和药物特性的深入理解，提供的一种优化解决方案。其在脑转移控制方面的优势，为ALK阳性NSCLC患者的整体管理策略带来了重要影响。随着临床应用经验的积累，如何精准选择适合布加替尼治疗的患者（例如基于特定耐药突变类型），以及如何优化与其他治疗手段（如局部放疗或新一代ALK抑制剂）的序贯应用，将成为未来重要的研究方向，旨在进一步延长患者的生存并提高生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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