塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)为RET驱动肿瘤提供高选择性靶向治疗

　　在涉及转染重排基因融合或突变的多种实体瘤治疗中，睿妥作为一款高选择性、强效的口服转染重排抑制剂，通过精准抑制异常激活的转染重排激酶，为晚期非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等转染重排阳性肿瘤患者提供了高效且耐受性良好的靶向治疗选择，其应用标志着转染重排驱动肿瘤正式进入精准靶向时代。

　　该药物的治疗原理源于其对转染重排激酶的高度选择性抑制。转染重排基因融合或激活突变会导致转染重排激酶发生不依赖配体的二聚化和持续激活，驱动肿瘤细胞增殖与存活。睿妥通过与转染重排激酶的ATP结合口袋结合，抑制其激酶活性及自磷酸化，从而阻断下游信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡。其对转染重排的选择性远高于其他激酶，这有助于减少脱靶效应带来的毒性。

　　其适用人群广泛，涵盖经检测确认存在转染重排基因融合的转移性非小细胞肺癌成人患者、需要系统治疗的晚期或转移性转染重排阳性甲状腺髓样癌成人和十二岁及以上儿童患者，以及需要系统治疗且放射性碘难治的晚期或转移性转染重排阳性甲状腺癌成人和十二岁及以上儿童患者。使用方法为口服，每日两次，剂量根据体重确定，可空腹或与食物同服。功能药效在多项关键临床试验中表现卓越，在经治的转染重排融合阳性非小细胞肺癌患者中，客观缓解率达百分之六十四，中位缓解持续时间达十七点五个月；在初治患者中，客观缓解率高达百分之八十五。在转染重排突变甲状腺髓样癌患者中，客观缓解率同样显著。相比于传统化疗或多靶点激酶抑制剂，睿妥在转染重排阳性患者中展现出前所未有的高缓解率和持久的疾病控制，且不良反应谱更易管理，最常见的是口干、腹泻、高血压、肝酶升高及QT间期延长，多数为轻度至中度。

　　塞尔帕替尼的出现，彻底改变了转染重排驱动肿瘤的治疗格局。转染重排变异在非小细胞肺癌中约占百分之一至二，在甲状腺髓样癌中超过百分之六十，睿妥凭借其高选择性和强大的抗肿瘤活性，成为这些患者的首选靶向治疗。实际临床应用中，患者往往在治疗后数周内即可观察到肿瘤缩小和症状改善，生活质量显著提升。其口服给药方式也便于长期管理。尽管需要关注高血压、肝毒性和心脏QT间期等不良反应，但常规监测和干预通常可以保障治疗安全。

　　与多靶点激酶抑制剂相比，塞尔帕替尼对转染重排的选择性更高，疗效更强，且因脱靶效应减少，某些毒性如手足综合征的发生率显著降低。睿妥的成功不仅为转染重排阳性患者提供了革命性的治疗选择，也极大地推动了在多种实体瘤中进行常规转染重排检测的临床实践，是肿瘤精准医疗发展历程中的一个典范。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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