卢比卡丁/鲁比卡丁(ZEPZELCA)作用于肿瘤细胞DNA与转录复合物抑制肿瘤增殖

　　卢比卡丁是一种新型的海绵来源烷化剂，其作用机制独特，具有双重作用模式。一方面，它能够与小沟DNA中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，这类似于传统的烷化剂。另一方面，其更关键的特性在于它能高亲和力地结合于DNA修复所需的转录偶联核苷酸切除修复机制中的关键因子。这种结合可导致DNA-蛋白质交联的形成，并可能干扰RNA聚合酶II的进程，从而影响基因的转录过程，特别是那些参与细胞增殖和存活的基因。这种双重机制使得卢比卡丁能够诱导DNA损伤并干扰转录，最终导致肿瘤细胞周期阻滞和凋亡，尤其对某些小细胞肺癌细胞表现出较高敏感性。

　　该药物被批准用于治疗在含铂化疗期间或之后疾病进展的转移性小细胞肺癌成人患者。关键临床研究显示，在既往接受过铂类化疗的复发性小细胞肺癌患者中，卢比卡丁单药治疗显示出具有临床意义的客观缓解率，为这部分预后极差的患者提供了新的治疗选择。常见的不良反应包括骨髓抑制、肝毒性、疲劳、恶心、呕吐、食欲下降、肌酐升高和呼吸困难。其中，骨髓抑制是剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血，需定期监测血常规并进行支持治疗。肝毒性也需监测肝功能。

　　在复发性小细胞肺癌的治疗中，尤其是在铂类化疗失败后，有效治疗选择非常有限。卢比卡丁的获批，为这部分患者提供了一种作用机制全新的化疗药物。与传统的拓扑异构酶抑制剂或其他化疗药物相比，其独特的作用于转录偶联修复的机制可能带来不同的疗效和毒性特征。然而，其显著的骨髓抑制和肝毒性需要严密监测和管理。卢比卡丁的应用，丰富了小细胞肺癌后线治疗的武器库，但其最佳使用人群、联合治疗潜力及长期获益仍需进一步研究。其使用需在具备处理相关毒性条件的医疗中心进行。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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