恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)凭借独特机制实现跨癌种精准打击

　　在肿瘤治疗领域，基因检测技术的进步让我们能够穿透不同组织来源的表象，从分子层面定义癌症。NTRK基因融合和ROS1基因融合就是两个典型的例子，它们作为驱动突变，可以出现在数十种不同类型的实体瘤中。罗圣全的研发，正是基于这种“篮子试验”的理念，其目标是针对特定的基因变异而非肿瘤的原发部位，从而实现“异病同治”。

　　恩曲替尼是一种口服的小分子抑制剂，其治疗原理在于高效且选择性地抑制TRKA、TRKB、TRKC、ROS1以及ALK这些酪氨酸激酶的活性。当细胞发生NTRK或ROS1基因融合时，会产生结构异常、持续活化的融合蛋白，如同被卡在“开启”状态的开关，不断驱动肿瘤细胞的增殖与存活。罗圣全能够精确地嵌入这些融合蛋白的ATP结合口袋，竞争性阻断其信号传导，从而关闭促癌信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡。该药物适用于治疗携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者，以及ROS1阳性的非小细胞肺癌成人患者。其使用方法为每日一次口服。临床研究数据显示了其显著的抗肿瘤活性。在针对NTRK融合阳性实体瘤的汇总分析中，独立评审委员会评估的客观缓解率达到57%，其中完全缓解率为7.4%。在ROS1阳性非小细胞肺癌患者中，客观缓解率也达到67%。其疗效持久，中位缓解持续时间以年计。

　　与针对单一癌种的传统靶向药相比，恩曲替尼的标志性意义在于其“广谱”抗癌特性，只要检测到相应的基因融合，无论肿瘤起源于肺、甲状腺还是软组织，都有可能从中获益。与第一代TRK抑制剂相比，罗圣全对中枢神经系统具有更好的穿透性，对脑转移患者也显示出疗效。常见的不良反应包括头晕、便秘、体重增加和疲劳，通常可控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 恩曲替尼 https://www.kangbixing.com/drug/eqtn/