博珂/厄达替尼(Balversa/Erdafitinib)帮助FGFR变异尿路上皮癌提供靶向通路抑制

　　在局部晚期或转移性尿路上皮癌中，成纤维细胞生长因子受体基因变异是重要的驱动因素，博珂作为全球首个获批用于该适应症的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断成纤维细胞生长因子受体信号通路，为存在特定成纤维细胞生长因子受体基因改变的经治患者提供了精准治疗选择，开启了尿路上皮癌分子分型指导治疗的新篇章。

　　其治疗原理是抑制成纤维细胞生长因子受体家族的酪氨酸激酶活性。当成纤维细胞生长因子受体基因发生融合、突变或扩增时，会导致受体异常活化，持续驱动肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。厄达替尼通过与成纤维细胞生长因子受体的ATP结合域可逆性结合，竞争性抑制其磷酸化，从而阻断下游MAPK、磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B等信号通路，抑制肿瘤生长。

　　博珂适用于治疗携带有易感成纤维细胞生长因子受体基因融合或突变、且在接受至少一线含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。治疗前必须通过检测确认成纤维细胞生长因子受体基因状态。使用方法为每日一次口服，需根据治疗初期的血磷水平进行个体化剂量滴定，治疗期间需定期监测血磷、视力和皮肤毒性。在关键临床试验中，在成纤维细胞生长因子受体基因改变的经治尿路上皮癌患者中，客观缓解率达百分之四十，中位缓解持续时间为五点六个月。相比传统二线化疗，其带来了显著疗效改善。最常见且特征性的不良反应是高磷血症，发生率可超过百分之七十，其他包括口腔炎、疲劳、腹泻、皮肤干燥等，高磷血症通常可通过饮食调整、使用磷酸结合剂或剂量调整管理。

　　厄达替尼的获批，标志着尿路上皮癌治疗进入了基于分子分型的精准靶向时代。成纤维细胞生长因子受体基因改变约占晚期患者的五分之一，这部分患者对传统化疗和免疫治疗的反应可能不理想。厄达替尼为这一特定亚群提供了高效治疗，实现了从“一刀切”到个体化治疗的跨越。实际临床应用中，该药物能使许多经治患者的肿瘤显著缩小，但成功应用的关键在于对高磷血症等不良反应的积极监测和管理。

　　与免疫检查点抑制剂相比，其疗效不依赖于程序性死亡配体1表达水平，作用机制互补；与化疗相比，其靶向治疗提供了不同的毒性谱和更持久的应答可能。厄达替尼的成功不仅丰富了晚期尿路上皮癌的治疗手段，也凸显了对晚期实体瘤进行分子检测以发现可操作靶点的重要性，为其他存在成纤维细胞生长因子受体变异的肿瘤治疗提供了借鉴。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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