艾拉司群(Elacestrant/Orserdu)帮助晚期乳腺癌患者提供口服选择性雌激素受体降解剂

　　在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌治疗中，内分泌治疗耐药是核心挑战，其中雌激素受体基因的激活突变是常见耐药机制之一。艾拉司群作为全球首个获批用于既往接受过内分泌治疗后疾病进展的雌激素受体突变患者的口服选择性雌激素受体降解剂，通过独特机制降解雌激素受体蛋白，为这类患者提供了精准的后线内分泌治疗选择。

　　艾拉司群的治疗原理兼具拮抗和降解双重作用。它不仅能作为拮抗剂竞争性结合于雌激素受体，抑制其转录活性，更重要的是，它通过改变雌激素受体的构象，使其更容易被细胞内的泛素-蛋白酶体系统识别并降解，从而直接降低肿瘤细胞内的雌激素受体蛋白水平，从根源上削弱驱动信号。这一机制使其对野生型和突变型雌激素受体均有效，尤其可能克服因雌激素受体突变导致的对传统内分泌药物的抵抗。

　　艾拉司群用于治疗经检测存在雌激素受体基因激活突变、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、绝经后女性或男性晚期或转移性乳腺癌患者，且患者应在至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。使用方法为每日一次口服，需与食物同服。在关键临床试验中，在雌激素受体突变患者中，与标准内分泌治疗相比，艾拉司群显著延长了中位无进展生存期，疾病进展或死亡风险降低了百分之四十五。与氟维司群等选择性雌激素受体下调剂相比，其降解机制可能更为彻底；与化疗相比，其靶向内分泌治疗毒性更小。最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、肝酶升高、疲劳等。

　　艾拉司群的临床应用，标志着晚期乳腺癌内分泌治疗进入了基于雌激素受体突变状态进行精准选择的新阶段。它将雌激素受体突变从一个不良预后标志物，转变为可指导特定有效治疗的生物标志物。实际治疗中，通过基因检测识别突变患者并应用该药，能够为这部分人群提供比传统内分泌治疗更优的疾病控制。尽管其可能引起肌肉骨骼疼痛和血脂异常等不良反应，但通常可管理。与泛PI3K抑制剂相比，其针对雌激素受体信号通路本身，无需联合氟维司群。艾拉司群的成功，不仅为雌激素受体突变患者提供了新的有效武器，也验证了蛋白质降解策略在癌症治疗中的巨大潜力，是乳腺癌内分泌治疗领域的一项重要创新。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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