阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMID)为前列腺癌治疗延缓转移发生和改善生存

　　前列腺癌的进展与雄激素受体信号通路密切相关，尤其在去势抵抗阶段，有效阻断该通路是治疗的关键，阿帕他胺是一种口服的非甾体类雄激素受体抑制剂，其作用机制旨在全方位阻断雄激素受体信号。它与雄激素受体具有高亲和力，能够直接与雄激素受体结合，从而阻止雄激素激活受体。不仅如此，阿帕他胺还能抑制激活后的雄激素受体向细胞核内转移，并干扰其在细胞核内与DNA结合以及募集共激活蛋白的能力。通过这多重阻断，阿帕他胺有效地抑制了雄激素受体介导的基因转录，阻断了驱动前列腺癌细胞生长和存活的关键信号。

　　阿帕他胺适用于治疗有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。此外，它也用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌，推荐剂量为每日一次口服。关键临床试验数据显示，在非转移性去势抵抗性前列腺癌患者中，与安慰剂联合雄激素剥夺治疗相比，阿帕他胺联合雄激素剥夺治疗将中位无转移生存期显著延长，意味着将发生远处转移的时间大幅推迟。后续分析也证实其能带来显著的总生存获益。一位前列腺特异性抗原倍增时间很短、预示高转移风险的患者，在开始阿帕他胺联合雄激素剥夺治疗后，前列腺特异性抗原水平迅速下降至无法检测的水平，并在数年内保持稳定，成功延缓了疾病的临床进展。与传统单纯雄激素剥夺治疗相比，阿帕他胺的加入显著改善了高危患者的预后；其每日一次的给药方案也为患者提供了便利。

　　综上所述，阿帕他胺通过强效抑制雄激素受体信号，为高危非转移性去势抵抗性前列腺癌和转移性去势敏感性前列腺癌患者提供了重要的治疗选择，在延缓转移、控制疾病进展和延长生命方面展现出明确价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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