卡玛替尼/卡帕替尼(Tabrecta/capmatinib)适用于症状进展迅速的晚期MET驱动型肿瘤

　　卡马替尼是一种口服、高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，专门针对由MET外显子14跳跃突变（METex14 skipping）驱动的非小细胞肺癌。该突变导致MET受体降解受阻，持续激活下游信号通路，促进肿瘤细胞增殖、迁移和存活。卡马替尼通过与MET激酶域紧密结合，有效阻断其自磷酸化及下游RAS-MAPK和PI3K-AKT通路传导，从而抑制肿瘤生长。临床研究证实，无论患者是否接受过既往治疗，卡马替尼均能诱导显著且持久的肿瘤缓解。

　　该药物具有良好的血脑屏障穿透能力。药代动力学数据显示，其在脑脊液中的浓度可达血浆稳态浓度的百分之五十以上，在颅内转移灶中分布优于多数第一代MET抑制剂。在临床试验中，初治METex14跳跃突变患者伴脑转移者，颅内客观缓解率超过百分之七十；既往接受过治疗的患者中，该比例仍达百分之五十余。这一特性使卡马替尼成为合并中枢神经系统转移患者的优先选择，显著改善了此类高危人群的预后。

　　给药方案为每日两次400毫克，随餐服用以提高耐受性并减少胃肠道反应。起效迅速是其重要临床特征：多数患者在治疗开始后四至六周内即观察到症状改善或影像学缓解。疗效评估采用标准RECIST 1.1 criteria，每六至八周进行一次全身影像学检查，并结合循环肿瘤DNA动态监测MET突变负荷变化。ctDNA清除常早于影像学反应，可作为早期疗效预测指标。

　　安全性方面，卡马替尼总体耐受良好。最常见不良反应包括外周水肿（约百分之五十）、恶心（约百分之四十）、呕吐（约百分之三十）、乏力（约百分之二十五）及肝酶升高（约百分之二十）。多数为一级或二级，可通过支持治疗或短暂剂量调整管理。三级及以上不良事件发生率较低，其中肝毒性需定期监测（每两周至四周检测转氨酶），若ALT或AST升高超过正常上限五倍，应暂停用药直至恢复。间质性肺病虽罕见（发生率低于百分之二），但一旦出现呼吸困难、咳嗽或发热等新发呼吸道症状，需立即评估并考虑停药。

　　在MET驱动型肺癌的精准治疗体系中，卡马替尼不仅提供了高效靶向选择，更推动了诊断与治疗的紧密联动。其快速起效和强效颅内活性，使症状明显或已发生脑转移的患者获得及时疾病控制。随着分子检测普及和液体活检技术应用，卡马替尼的使用正从经验性尝试转向基于明确分子指征的规范治疗，体现了晚期非小细胞肺癌管理向机制驱动、个体化方向的持续演进。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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