索托拉西布(amg510/Sotorasib)是靶向KRAS突变的首个临床突破

　　在很长一段时间里，KRAS基因突变被认为是“不可成药”的靶点，这意味着无数携带该突变的患者面临着治疗选择有限的困境。索托拉西布的出现彻底改变了这一局面，它像一把精准的钥匙，首次成功打开了针对KRAS G12C这一特定突变类型的治疗锁。这种突变在非小细胞肺癌、结直肠癌等实体瘤中较为常见。索托拉西布是一种小分子药物，其治疗原理在于与KRAS G12C突变蛋白上特定的半胱氨酸残基形成不可逆的共价结合，从而将突变蛋白锁定在非活性的状态，有效阻断其向下游传递促生长信号的通路，最终抑制肿瘤细胞的增殖并导致其死亡。

　　索托拉西布主要适用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的、携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。其使用方法为口服，每日一次，需整片吞服，通常建议与食物同服或不同服均可，但需保持每日用药时间相对固定，以维持稳定的血药浓度。在关键临床试验中，索托拉西布展现了令人鼓舞的疗效。在先前接受过铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗的患者中，其客观缓解率达到约37%，中位缓解持续时间约为11.1个月，中位无进展生存期约为6.8个月。这些数据为经治的KRAS G12C突变患者提供了明确的生存获益。

　　与传统的化疗相比，索托拉西布作为靶向治疗，其作用更具特异性，对正常细胞的损伤相对较小，因此患者的耐受性通常更好。与针对其他靶点的靶向药不同，索托拉西布是首个且专门针对KRAS G12C的疗法，填补了巨大的临床空白。虽然也存在其他在研的KRAS G12C抑制剂，但索托拉西布凭借其率先获批和丰富的临床证据，确立了在该细分领域的先驱地位。在实际应用中，其常见的不良反应包括腹泻、恶心、肝功能异常、疲劳等，大多数为1-2级，可通过支持治疗或剂量调整进行管理。值得注意的是，使用前必须通过可靠的检测方法确认存在KRAS G12C突变，这是确保疗效的前提。索托拉西布的成功不仅为患者带来了新的选择，也激励了针对其他KRAS突变亚型药物的探索，标志着癌症靶向治疗进入了一个全新的疆域。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 索托拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/stlxb/