佐利替尼/左利替尼(AZD3759/Zorifertinib)专为脑转移设计的EGFR-TKI为肺癌患者守护中枢神经系统

　　在非小细胞肺癌的治疗中，尤其是对于存在表皮生长因子受体敏感突变并伴有中枢神经系统转移的患者，控制颅内病灶是临床上面临的重大挑战，因为许多药物难以有效穿透血脑屏障，而佐利替尼作为一种专门设计用于高效穿透血脑屏障的新型口服表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂，为这类患者提供了能同时控制颅内和颅外病灶的有效治疗手段。表皮生长因子受体突变是非小细胞肺癌常见的驱动基因变异，这类患者发生脑转移的风险较高，而血脑屏障的存在限制了多数靶向药物在颅内达到有效治疗浓度，导致脑部成为疾病进展的常见部位。

　　佐利替尼的分子结构经过特殊优化，使其具有高脂溶性和低分子量，这些特性赋予了它卓越的血脑屏障穿透能力。临床前研究显示，其在大脑组织和脑脊液中的药物浓度与血浆中的浓度比值显著高于早期的表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂。在作用机制上，它与其他表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂类似，通过可逆地、高选择性地与表皮生长因子受体激酶结构域结合，抑制其磷酸化，从而阻断下游促增殖和抗凋亡信号通路的传导，最终抑制肿瘤细胞的生长和存活。其设计核心在于确保对颅内病灶的强效抑制作用。

　　该药物主要适用于治疗既往未接受过表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂治疗、存在表皮生长因子受体外显子19缺失或外显子21 L858R突变、并且伴有中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者。在早期临床研究中，佐利替尼在未经治疗的伴有脑转移的表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌患者中显示出令人鼓舞的疗效。数据显示，其对颅内病灶的客观缓解率和疾病控制率均较高，同时对外周病灶也表现出良好的控制效果，且颅内缓解与外周缓解具有一致性。

　　与第一代、第二代乃至部分第三代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂相比，佐利替尼在针对脑转移的疗效方面展现出潜在优势。虽然第三代药物对控制脑转移也有效，但佐利替尼是首个在药物设计阶段就明确以高效穿透血脑屏障、解决脑转移问题为核心目标的药物之一。对于基线即存在脑转移或治疗过程中易发生脑转移的患者群体，佐利替尼提供了一种能更主动、更有效管理颅内疾病的治疗选择，填补了该领域未被满足的临床需求，改善了这部分预后相对较差患者的治疗前景。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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