阿培利司/阿博利布(piqray/Alpelisib)帮助PIK3CA突变乳腺癌患者开启精准治疗新篇章

2025-12-31 作者: 康必行-小冯

  阿培利司(Alpelisib)是一种口服的磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够选择性抑制PIK3CA活性,为激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。该药物通过阻断PI3K信号通路,抑制肿瘤细胞增殖,恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性。在HR+/HER2-乳腺癌患者中,约49.3%伴有PIK3CA突变,阿培利司正是针对这一特定人群的精准靶向药物。

  阿培利司的推荐剂量为每日口服一次300mg,需随餐服用,通常与氟维司群联合使用。氟维司群在第1天、第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。药物应整片吞服,不可咀嚼或压碎。如果漏服,可在通常服药时间后9小时内补服,超过9小时则跳过该次剂量。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。对于不良反应,可根据严重程度进行剂量调整,起始剂量为每日300mg,首次减量至每日250mg,第二次减量至每日200mg,如无法耐受200mg剂量则需停药。

  临床研究数据显示,在PIK3CA突变患者中,阿培利司联合氟维司群组的中位无进展生存期达到11.0个月,显著优于安慰剂联合氟维司群组的5.7个月,疾病进展风险降低了35%。一年无进展生存率为46.3%,完全缓解和部分缓解率为26.6%。在无PIK3CA突变患者中,两组的中位无进展生存期分别为7.4个月和5.6个月,差异相对较小。这些数据表明,阿培利司对携带PIK3CA突变的患者具有显著的临床获益。

  阿培利司常见的不良反应包括高血糖(65%)、腹泻(58%)、皮疹(52%)、淋巴细胞减少(52%)、恶心(45%)、疲劳(42%)、口腔炎(19%-30%)等。其中高血糖是最需要关注的不良反应,33%的患者出现3级或4级高血糖。其他需要特别关注的严重不良反应包括严重皮肤反应、肺炎、腹泻或结肠炎等。用药期间需密切监测血糖水平,必要时使用降糖药物控制血糖。对于出现严重不良反应的患者,可能需要暂时中断治疗、减少剂量或永久停药。

  与其他抗肿瘤药物相比,阿培利司的优势在于其针对PIK3CA突变的精准性。对于内分泌治疗失败的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者,传统治疗往往效果有限,而阿培利司通过直接抑制导致耐药的PI3K信号通路,为这部分患者提供了新的治疗机会。此外,阿培利司的口服给药方式也提高了患者的用药便利性。然而,其高血糖等不良反应需要严格管理,用药期间需定期监测相关指标,确保治疗的安全性和有效性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿培利司/阿博利布(Piqray/LuciAlpelisib)靶向PI3Kα通路克服激素受体阳性乳腺癌内分泌耐药

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