塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)是全面抑制转染重排变异肿瘤的强效药物

　　在多种实体肿瘤中，转染重排基因的改变（包括融合和突变）是关键的致癌驱动事件，塞普替尼是一种口服的、强效高选择性转染重排抑制剂，其独特之处在于对多种转染重排改变（包括融合及特定突变）均具有高度活性。其作用机制是通过与转染重排激酶ATP结合口袋结合，抑制其磷酸化和激活，从而阻断下游MAPK和PI3K-AKT等信号通路，有效抑制肿瘤细胞生长并诱导其死亡。

　　塞尔帕替尼适用于治疗转染重排基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性转染重排突变甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者，以及转染重排基因融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。其疗效数据突出，在初治转染重排融合非小细胞肺癌患者中，客观缓解率高达85%，在经治患者中为64%。在转染重排突变甲状腺髓样癌患者中，客观缓解率为69%。该药每日口服两次，常见不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳、水肿等，同时需监测心电图QT间期和肝功能。

　　塞尔帕替尼的获批，为转染重排变异的肺癌和甲状腺癌患者提供了首个专门针对此靶点的高效口服治疗选择，改变了此类疾病的治疗标准。与多靶点激酶抑制剂相比，其选择性更强，对转染重排靶点的抑制效力更高，且副作用谱不同，耐受性更佳。临床案例展现了其强大效力。一位晚期甲状腺髓样癌患者，既往治疗后进展，存在明确的转染重排基因突变。开始塞普替尼治疗后，其颈部淋巴结转移灶和肺转移灶明显缩小，肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原水平显著下降，疾病得到长期有效控制。这个案例表明，塞普替尼通过精准强效地抑制驱动靶点，能为转染重排变异的晚期实体瘤患者带来快速且深刻的治疗应答。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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