伊布替尼/依鲁替尼(ibrutinib/Imbruvica)是B细胞恶性肿瘤的BTK靶向治疗基石

　　在B细胞淋巴瘤和白血病的发生发展中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是一个至关重要的信号分子，它像B细胞受体信号通路上的一个关键“开关”，持续激活会促进恶性B细胞的增殖与存活。伊布替尼是全球首个获批的、口服的高选择性BTK抑制剂。它的治疗原理在于与BTK活性位点上的半胱氨酸残基共价、不可逆地结合，从而永久性地抑制BTK酶的活性。这种作用直接阻断了B细胞受体下游的信号传导，切断肿瘤细胞生长和生存所依赖的“养分”供给，同时还能影响细胞迁移和黏附，迫使肿瘤细胞离开其赖以生存的微环境。

　　依鲁替尼的适用症状覆盖了多种B细胞恶性肿瘤，包括套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症，以及既往接受过至少一种治疗的边缘区淋巴瘤等。它的出现极大地改变了这些疾病的治疗格局。在针对复发性/难治性慢性淋巴细胞白血病的关键试验中，伊布替尼单药治疗显示了显著优于传统免疫化疗的疗效。与对照组相比，伊布替尼显著延长了患者的无进展生存期和总生存期，且总体耐受性良好。在许多情况下，它已成为一线治疗的选择之一。

　　依鲁替尼的标准使用方法为每日一次口服固定剂量，具体剂量依据适应症略有不同，最常见为每日560毫克或420毫克，需持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。其药效体现在快速且持久的疾病控制上，许多患者能达到部分或完全缓解，淋巴结肿大等症状迅速减轻，生活质量得到改善。由于是靶向治疗，相较于传统化疗，其对正常细胞的损伤较小，因此避免了化疗常见的骨髓抑制、严重脱发等副作用。其常见不良反应包括出血、感染、心房颤动、高血压、腹泻等，大多为轻度至中度。伊布替尼的优势在于其口服便利性、高效性以及对特定人群（如伴有del(17p)高危遗传学异常的慢性淋巴细胞白血病患者）的确切疗效，它奠定了BTK抑制剂在B细胞肿瘤治疗中的基石地位，开启了无化疗靶向治疗的新时代。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：伊布替尼/依鲁替尼(IMBRUVICA)为B细胞恶性肿瘤患者带来治疗新希望

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