奥希替尼/泰瑞沙(AZD9291)作为晚期肺癌治疗领域的重要口服药物

　　奥希替尼是一种不可逆的第三代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其开发与批准上市标志着晚期非小细胞肺癌靶向治疗进入了一个新的阶段。它主要用于治疗既往因表皮生长因子受体敏感突变而接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在表皮生长因子受体T790M耐药突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，同时也被批准用于表皮生长因子受体敏感突变晚期非小细胞肺癌的一线治疗。其作用机制独特，能选择性地、不可逆地与表皮生长因子受体敏感突变及T790M耐药突变蛋白结合，抑制其活性，同时对野生型表皮生长因子受体影响较小，这有助于提高疗效并降低某些特定不良反应的风险。

　　在临床使用中，奥希替尼的标准剂量为每日一次口服。与早期的第一代、第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂如吉非替尼、厄洛替尼相比，奥希替尼在针对T790M耐药突变患者中展现出了压倒性的疗效优势。关键临床试验数据证实，对于此类患者，奥希替尼的客观缓解率和无进展生存期均显著优于传统的含铂双药化疗。更重要的是，其强大的中枢神经系统活性使其在预防和治疗脑转移方面表现卓越，这对于改善患者整体预后和生活质量至关重要。

　　奥希替尼的不良反应谱与其他表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂有所不同。常见的副作用可能包括腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性等，但严重程度通常较轻。需要关注的潜在严重不良反应包括间质性肺病、心脏QT间期延长等，但发生率相对较低。患者需定期进行心电图和肺部影像学监测。从更广阔的视角看，奥希替尼不仅解决了一代药物耐药后的治疗难题，其前移至一线使用也显著延长了表皮生长因子受体突变患者的无进展生存期，并展现了潜在的总生存获益趋势，从而确立了其在晚期非小细胞肺癌全程管理中的核心地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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