拉罗替尼/拉克替尼(Lucilaro/Larotrectinib)作为广谱TRK抑制剂开创肿瘤治疗新范式

　　作为全球首个不限癌种、仅基于特定基因融合的广谱抗癌口服药物，拉克替尼的获批标志着肿瘤治疗正式进入了基于生物标志物而非肿瘤原发部位的“异病同治”新时代。其作用机制高度精准，它能强效、高选择性地抑制原肌球蛋白受体激酶的活性。当神经营养因子受体激酶基因与无关基因发生融合时，会导致产生持续激活的TRK融合蛋白，驱动肿瘤发生。拉罗替尼正是通过抑制这种异常激活的TRK融合蛋白，从而阻断其下游的促生长信号通路，发挥抗肿瘤作用。它适用于治疗患有神经营养因子受体激酶基因融合阳性、且无已知获得性耐药突变、转移性或手术切除可能导致严重并发症、经现有方案治疗后疾病进展或无可满意替代疗法的成人和儿童实体瘤患者。

　　汇总多项临床试验的数据显示，在涵盖数十种不同肿瘤类型的神经营养因子受体激酶基因融合阳性患者中，拉罗替尼治疗的总体客观缓解率高达百分之七十五，其中完全缓解率达到百分之二十二。疗效持久，中位缓解持续时间超过四十个月，中位无进展生存期接近三十个月。与传统的组织学导向的化疗或靶向治疗相比，拉罗替尼完全颠覆了“按部位用药”的传统模式，只要检测到神经营养因子受体激酶基因融合，无论肿瘤起源于肺、结肠、甲状腺还是软组织等任何部位，都有可能从该治疗中显著获益。患者通常每日口服两次，常见的不良反应包括疲劳、头晕、恶心、呕吐、肝功能异常、咳嗽和便秘，大多为轻度至中度。

　　拉克替尼的划时代意义，远超其作为单一药物的价值。它成功验证了“篮子试验”的可行性，即依据特定的分子变异而非肿瘤类型来筛选患者和评估药物疗效，这极大地推动了精准肿瘤学的发展。其卓越的疗效使得对神经营养因子受体激酶基因融合的检测变得至关重要，促使多基因检测成为晚期实体瘤，尤其是罕见肿瘤类型的标准诊疗步骤。拉罗替尼不仅为存在这种罕见但致病性明确的驱动基因融合的患者带来了前所未有的高缓解机会，更重要的是，它开创了一种全新的药物研发和疾病治疗范式，激励了更多针对其他共有驱动基因的“不限癌种”疗法的探索，是肿瘤治疗史上一个里程碑式的突破。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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