尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)为卵巢癌患者带来维持治疗新选择

　　尼拉帕利是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，是首个获批用于卵巢癌维持治疗且无需BRCA基因检测的PARP抑制剂。该药物于2017年在美国获批上市，2019年在中国上市，商品名为"则乐"。尼拉帕利适用于铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，无论BRCA突变状态如何。作为卵巢癌维持治疗的重要药物，尼拉帕利的上市为卵巢癌患者提供了新的治疗选择。

　　尼拉帕利通过抑制PARP-1和PARP-2酶活性，发挥"合成致死"作用。PARP酶在DNA单链断裂修复中发挥关键作用，当PARP活性被抑制时，DNA单链断裂无法修复，进而形成DNA双链断裂。在BRCA1/2基因突变的肿瘤细胞中，同源重组修复通路存在缺陷，无法有效修复DNA双链断裂，导致肿瘤细胞死亡。这种"合成致死"效应使尼拉帕利能够选择性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞，而对正常细胞影响较小。临床前研究显示，尼拉帕利对BRCA突变的肿瘤细胞具有显著的增殖抑制活性，在动物模型中能够有效抑制肿瘤生长。

　　在关键临床试验中，尼拉帕利维持治疗铂敏感复发性卵巢癌患者，无论BRCA突变状态如何，均显著延长无进展生存期。在BRCA突变患者中，尼拉帕利组的中位无进展生存期达到21.0个月，而安慰剂组为5.5个月，疾病进展风险降低73%。在无BRCA突变但存在同源重组缺陷（HRD）的患者中，尼拉帕利组的中位无进展生存期为12.9个月，安慰剂组为3.8个月，疾病进展风险降低55%。在无HRD的患者中，尼拉帕利组的中位无进展生存期为6.9个月，安慰剂组为3.8个月，疾病进展风险降低32%。这些数据确立了尼拉帕利在卵巢癌维持治疗中的重要地位。

　　尼拉帕利的推荐剂量为300mg，每日一次，空腹或与食物同服。治疗期间需密切监测血常规，特别是血小板计数，因为血小板减少是最常见的不良反应。其他常见不良反应包括贫血、中性粒细胞减少、恶心、乏力、便秘、呕吐、腹痛、食欲下降、失眠、头痛等，多为1-2级，可通过剂量调整或对症支持治疗控制。对于体重低于77kg或血小板计数低于150×10^9/L的患者，推荐起始剂量为200mg/日。对于肝功能损害患者，轻度至中度肝功能不全无需调整剂量，重度肝功能不全患者需谨慎使用。

　　与其他PARP抑制剂相比，尼拉帕利具有独特的优势。其无需BRCA基因检测即可使用的特点，使更多患者能够从维持治疗中获益。在疗效方面，尼拉帕利在BRCA突变、HRD阳性和HRD阴性患者中均显示出显著疗效，覆盖人群更广。安全性方面，尼拉帕利的不良反应谱相对可控，通过个体化剂量调整和规范的不良反应管理，大多数患者能够耐受长期治疗。此外，尼拉帕利的临床研究数据丰富，长期随访结果证实了其持久的疗效和良好的安全性。对于铂敏感复发性卵巢癌患者，尼拉帕利维持治疗已成为标准治疗方案，为患者带来了新的生存希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)为众多卵巢癌患者带来了新的生机与希望

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