曲美替尼/迈吉宁(Trametinib)为BRAF突变患者构建双重阻断防线

　　曲美替尼于2022年在中国获批上市，是一种口服MEK1/2激酶抑制剂，与达拉非尼联合用于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、黑色素瘤术后辅助治疗以及转移性非小细胞肺癌，目前已纳入医保乙类目录。该药物通过抑制MEK1和MEK2激酶活性，阻断MAPK信号通路中的ERK磷酸化过程，干扰肿瘤细胞的增殖、分化和存活，对BRAF V600E/K突变导致的通路异常激活具有显著抑制作用。

　　曲美替尼的推荐剂量为2mg，每日一次口服，餐前至少1小时或餐后2小时服用。口服给药后，血药浓度达到峰值的中位时间为服药后1.5小时，平均绝对生物利用度为72%。药物与人血浆蛋白的结合率为97.4%，分布的表观容积为214L。与高脂肪高热量食物同服会降低药物吸收，因此建议空腹服用。

　　在临床疗效方面，曲美替尼联合达拉非尼在BRAF V600突变阳性非小细胞肺癌患者中表现出色。全球注册研究显示，初治患者的客观缓解率达63.9%，中国人群的客观缓解率更高达75%，中位无进展生存期为14.6个月，中位总生存期为24.6个月，约20%患者实现5年长生存。中国真实世界研究显示，一线治疗的中位无进展生存期达18.2个月。对于经治患者，客观缓解率为63.2%，中位无进展生存期为10.2个月，中位总生存期为18.2个月。

　　与单药治疗相比，联合方案的优势更加突出。在黑色素瘤治疗中，2mg曲美替尼联合达拉非尼治疗组的客观缓解率达76%，平均持续10.5个月，而达拉非尼单药组的客观缓解率为54%，平均持续5.6个月。联合治疗显著延长了患者的无进展生存期和总生存期，成为BRAF V600突变阳性肿瘤患者的标准治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：迈吉宁/曲美替尼(LuciTram)为BRAF突变肿瘤协同治疗注入新动能

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