毕太维/康奈菲尼(Braftovi)帮助BRAF突变肿瘤患者带来精准靶向治疗新希望

　　康奈非尼是一种口服BRAF激酶抑制剂，于2018年获得美国FDA批准用于黑色素瘤，2020年扩展至结直肠癌，2022年获批用于非小细胞肺癌，目前尚未在中国正式上市，但已有相关上市申请获得受理。该药物通过高选择性抑制BRAF V600E/K突变激酶活性，联合MEK抑制剂形成"双靶点封锁"策略，阻断RAF-MEK-ERK异常激活通路，从源头遏制肿瘤细胞增殖与迁移，使黑色素瘤患者的客观缓解率达63%，中位无进展生存期延长至14.9个月，7年生存率达27.4%，显著优于传统治疗方案。

　　康奈非尼的作用机制是通过选择性抑制BRAF V600E突变激酶活性，阻断MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖和存活。与MEK抑制剂或抗EGFR单抗联用可克服单一通路抑制引发的反馈激活，显著提升疗效。康奈非尼的药代动力学特性显示，口服吸收迅速，中位达峰时间为2小时，半衰期约3.5小时，需每日一次给药。该药物适用于BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌、BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌，不适用于治疗野生型BRAF肿瘤患者。

　　康奈非尼的用法用量根据肿瘤类型有所不同。对于黑色素瘤和非小细胞肺癌，推荐剂量为450mg每日一次，与比美替尼联用；对于结直肠癌，推荐剂量为300mg每日一次，联合西妥昔单抗。若与CYP3A4强效抑制剂联用，黑色素瘤剂量需降至150mg/日，结直肠癌降至75mg/日。出现3级以上毒性时需暂停或减量。漏服处理需在下次服药前12小时内补服，超过12小时则跳过该剂量；服药后若发生呕吐，无需额外补服。

　　康奈非尼的不良反应主要包括疲劳、恶心、腹泻、皮疹、关节痛等常见不良反应，以及外周神经病变、贫血、出血等。管理措施包括治疗前及每2-3个月评估射血分数，QTc间期>500ms时永久停药；每月检测ALT/AST，3级肝毒性需暂停用药；每次就诊评估视力，葡萄膜炎复发时考虑停药；3级皮疹暂停用药，4级反应永久停药。禁忌人群包括对康奈非尼成分过敏者，孕妇及哺乳期女性禁用，严重肝肾功能不全患者需谨慎使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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