荃科得/卡匹色替片(Truqap/Capivasertib)乳腺癌治疗领域的突破性AKT抑制剂

　　卡匹色替片（商品名：荃科得）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶AKT所有三种亚型（AKT1、AKT2和AKT3）的抑制剂，于2023年11月16日获得美国FDA批准上市，2025年4月15日在中国获批进口。该药物通过抑制AKT的活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。肿瘤中AKT的激活可由上游信号通路激活、AKT1突变、PTEN功能丧失以及PIK3CA突变介导，卡匹色替能够有效抑制这些改变导致的肿瘤生长。

　　卡匹色替片与氟维司群联合用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在接受至少一种内分泌治疗方案后出现疾病进展，或在完成辅助治疗后12个月内出现复发，且经检测到一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变。推荐剂量为400mg，每日两次口服，采用"4天用药+3天停药"的间歇给药方案，可与食物同服或空腹服用。CAPItello-291试验显示，联合治疗组的中位无进展生存期达7.3个月，较氟维司群单药组的3.1个月延长了135%，客观缓解率达22.8%，较单药组的6.5%提升了250%。

　　荃科得最常见的不良反应包括腹泻、皮疹和高血糖症，发生率在10%以上。治疗期间需定期监测空腹血糖和HbA1C水平，出现高血糖症时应及时调整剂量或暂停用药。该药物需避免与强效CYP3A抑制剂合用，肝功能不全患者需减量使用。作为全球首个获批的高选择性AKT抑制剂，卡匹色替片为携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变的转移性乳腺癌患者提供了突破性治疗选择，填补了该领域的治疗空白。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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